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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(9.99mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
VX-11e (VTX-11e, Vertex-11e) est un inhibiteur de l'ERK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 17 nM (ERK1) et 15 nM (ERK2), plus de 200 fois plus sélectif que les autres kinases testées.
Cibles
ERK2 (Cell-free assay)
ERK1
<2 nM(Ki)
17 nM
In vitro
Dans les cellules HT29, VX-11e inhibe puissamment la prolifération cellulaire avec une IC50 de 48 nM.
In vivo
Chez les rats et les souris, VX-11e présente une bonne biodisponibilité orale. Chez les souris NSG porteuses de tumeurs RPDX de mélanome humain, ce composé (50 mg/kg, p.o.) entraîne une inhibition robuste de la pRSK et inhibe la croissance tumorale. Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec BKM120, ce produit chimique entraîne une inhibition significativement améliorée de la croissance tumorale.
Les composés sont analysés pour l'inhibition de l'ERK2 par un dosage enzymatique couplé spectrophotométrique. Dans ce dosage, une concentration fixe d'ERK2 activé (10 nM) est incubée avec diverses concentrations des composés dans du DMSO (2,5 %) pendant 10 min à 30 °C dans un tampon HEPES 0,1 M, pH = 7,5, contenant 10 mM de MgCl2, 2,5 mM de phosphoénolpyruvate, 200 μM de NADH, 150 μg/mL de pyruvate kinase, 50 μg/mL de lactate déshydrogénase et 200 μM de peptide erktide. La réaction est initiée par l'ajout de 65 μM d'ATP. Le taux de diminution de l'absorbance à 340 nM est surveillé. L'IC50 est évaluée à partir des données en fonction de la concentration de l'inhibiteur.
Cell proliferation is measured by 3H-thymidine incorporation. The cells are plated at a concentration of 10,000 cells/well in a 96-well plate using growth media, RPMI 1640 containing 10% FBS. Serially diluted compounds are added. The cells and this compound are incubated for 48 hours at 37°C incubator. After 48 hours, 0.4 μCi of 3H-thymidine is added to each wells for 8 hours and returned to the 37°C incubator. The cells are harvested using a Tomtec 96-well cell harvester and the CPM is determined using the Wallac 1205 BETAPLATE liquid scintillation counter. The IC50 is the 50% inhibition of contr
MAPK1 Mediates MAM Disruption and Mitochondrial Dysfunction in Diabetic Kidney Disease via the PACS-2-Dependent Mechanism
[ Int J Biol Sci, 2024, 20(2):569-584]
ERK hyperactivation serves as a unified mechanism of escape in intrinsic and acquired CDK4/6 inhibitor resistance in acral lentiginous melanoma
[ Oncogene, 2024, 43(6):395-405]
Differential Effects of Confinement on the Dynamics of Normal and Tumor-Derived Pancreatic Ductal Organoids
[ ACS Appl Bio Mater, 2024, 7(12):8489-8502]
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