WH-4-023

N° de catalogueS7565 Lot :S756502

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Données techniques

Formule

C₃₂H₃₆N₆O₄

Poids moléculaire

568.67

Numéro CAS

837422-57-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

WH-4-023 (KIN001-112, KIN112, inhibiteur double LCK/SRC) est un inhibiteur Lck/Src puissant et oralement actif avec des IC50s de 2 nM et 6 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Il présente une sélectivité >300 fois supérieure contre p38α et KDR. Il inhibe également puissamment SIK (les valeurs d'IC50 sont de 10, 22 et 60 nM pour SIK 1, 2 et 3 respectivement) et présente une sélectivité sur une gamme de kinases étroitement apparentées.

Cibles

Lck (Cell-free assay)	Src (Cell-free assay)
2 nM	6 nM

In vitro

WH-4-023 montre une faible activité sur p38 et KDR.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai kinase Lck L'essai kinase Lck HTRF implique la phosphorylation ATP-dépendante d'un peptide substrat biotinylé de gastrine en présence ou en absence d'un composé inhibiteur. La concentration finale de gastrine est de 1,2 μM. La concentration finale d'ATP est de 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), et la concentration finale de Lck (une fusion de domaine GST-kinase (AA 225−509)) est de 250 pM. Les conditions de tampon sont les suivantes : 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. L'essai est éteint et arrêté avec 160 μL de réactif de détection. Les réactifs de détection sont les suivants : Tampon composé de 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Avant la lecture, de la streptavidine allophycocyanine (SA-APC) est ajoutée à une concentration finale dans l'essai de 0,0004 mg/mL, ainsi que de l'anticorps anti-phosphotyrosine eurolaté (Eu-anti-PY) à une concentration finale de 0,025 nM. La plaque d'essai est lue dans un lecteur de plaques à fluorescence Discovery avec une excitation à 320 nm et une émission à 615 et 655 nm. Les essais pour d'autres kinases sont réalisés de manière similaire à celle décrite ci-dessus, en faisant varier les concentrations d'enzyme, de substrat peptidique et d'ATP ajoutés à la réaction, en fonction de l'activité spécifique de la kinase et des Km mesurés pour les substrats.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux C57BL/6 mice Posologies 100 mg/kg Administration i.v.

Test kinase :^{^[1]}

Essai kinase Lck
L'essai kinase Lck HTRF implique la phosphorylation ATP-dépendante d'un peptide substrat biotinylé de gastrine en présence ou en absence d'un composé inhibiteur. La concentration finale de gastrine est de 1,2 μM. La concentration finale d'ATP est de 0,5 μM (Km app = 0,6 ± 0,1 μM), et la concentration finale de Lck (une fusion de domaine GST-kinase (AA 225−509)) est de 250 pM. Les conditions de tampon sont les suivantes : 50 mM HEPES pH = 7,5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl₂, 5 mM MnCl, 2 mM DTT, 0,05 % BSA. L'essai est éteint et arrêté avec 160 μL de réactif de détection. Les réactifs de détection sont les suivants : Tampon composé de 50 mM Tris, pH = 7,5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0,05 % BSA, 0,1 % Tween20. Avant la lecture, de la streptavidine allophycocyanine (SA-APC) est ajoutée à une concentration finale dans l'essai de 0,0004 mg/mL, ainsi que de l'anticorps anti-phosphotyrosine eurolaté (Eu-anti-PY) à une concentration finale de 0,025 nM. La plaque d'essai est lue dans un lecteur de plaques à fluorescence Discovery avec une excitation à 320 nm et une émission à 615 et 655 nm. Les essais pour d'autres kinases sont réalisés de manière similaire à celle décrite ci-dessus, en faisant varier les concentrations d'enzyme, de substrat peptidique et d'ATP ajoutés à la réaction, en fonction de l'activité spécifique de la kinase et des Km mesurés pour les substrats.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
C57BL/6 mice
Posologies
100 mg/kg
Administration
i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16884310/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34848870/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28618271/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Blood, 2017, 130(25):2750-2761 ]

Sellecks WH-4-023 A été cité par 33 Publications

Transcriptomic insights and feeder-free culturing of porcine expanded potential stem cells from cloned embryos [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):527]	PubMed: 41024220
In vitro derivation of midbrain dopaminergic neurons from porcine embryonic stem cells in multi-dimensional conditions [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):617]	PubMed: 41194288
NLRP7 maintains the genomic stability during early human embryogenesis via mediating alternative splicing [ Commun Biol, 2025, 8(1):125]	PubMed: 39865169
Establishing Bovine Embryonic Stem Cells and Dissecting Their Self-Renewal Mechanisms [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3536]	PubMed: 40331984
Generation of bovine iPSCs from fetal fibroblasts for in vitro myogenesis and cultured meat [ Front Nutr, 2025, 12:1562981]	PubMed: 40453727
Generation of a genetically engineered porcine melanoma model featuring oncogenic control through conditional Cre recombination [ Sci Rep, 2025, 15(1):1616]	PubMed: 39794352
Inhibition of Retinoic Acid Receptor Gamma Improves Bovine Embryo Development [ Vet Sci, 2025, 12(10)924]	PubMed: 41150070
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
SuperFeat: Quantitative Feature Learning from Single-cell RNA-seq Data Facilitates Drug Repurposing [ Genomics Proteomics Bioinformatics, 2024, 22(3)qzae036]	PubMed: 39401181

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