WM-1119

N° de catalogueS8776 Lot :S877601

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S

Poids moléculaire

389.38

Numéro CAS

2055397-28-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

78 mg/mL (200.31 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

WM-1119 est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de la lysine acétyltransférase KAT6A avec une IC50 de 0,25 μM. Il est 1 100 fois et 250 fois plus actif contre KAT6A que contre KAT5 ou KAT7, respectivement.

Cibles

KAT6A (Cell-free assay)	KAT7 (Cell-free assay)	KAT5 (Cell-free assay)
0.002 μM(Kd)	0.5 μM(Kd)	2.2 μM(Kd)

In vitro

Le traitement des MEF avec WM-1119 a entraîné un arrêt du cycle cellulaire en G1 et un phénotype de sénescence. Le traitement avec ce composé inhibe la prolifération des cellules de lymphome EMRK1184 in vitro. Ce traitement entraîne une augmentation des niveaux d'ARNm de Cdkn2a et Cdkn2b et des protéines p16^INK4a et p19^ARF, ainsi qu'une augmentation retardée de l'ARNm de Cdkn1a.

In vivo

WM-1119 est efficace dans le traitement du lymphome in vivo, tandis que son traitement n'a aucun effet sur l'hématocrite, les érythrocytes ou le nombre de plaquettes, mais il y a eu une leucopénie globale.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

Sellecks WM-1119 A été cité par 5 Publications

MOZ and Menin-MLL Complexes are Complementary Regulators of Chromatin Association and Transcriptional Output in Gastrointestinal Stromal Tumor [ Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021]	PubMed: 35499757
KAT6A, a novel regulator of β-catenin, promotes tumorigenicity and chemoresistance in ovarian cancer by acetylating COP1 [ Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292]	PubMed: 33995658
KAT6A is associated with sorafenib resistance and contributes to progression of hepatocellular carcinoma by targeting YAP [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190]	PubMed: 34808502
Lysine acetylation participates in boar spermatozoa motility and acrosome status regulation under different glucose conditions [ Theriogenology, 2021, 159:140-146]	PubMed: 33152539
Revisiting Aldehyde Oxidase Mediated Metabolism in Drug-like Molecules: An Improved Computational Model [ J Med Chem, 2020, 31]	PubMed: 32191458

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