BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP)

N° de catalogueS8178 Lot :S817804

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Données techniques

Formule

C19H18N4O3·HCl
Poids moléculaire 386.83 Numéro CAS 2095432-75-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.000mg/ml (2.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) est un activateur perméable aux cellules de la voie de signalisation Wnt, qui induit une activité transcriptionnelle dépendante de la β-caténine et du TCF avec une EC50 de 0,7 μM.
Cibles
Wnt/β-catenin
(Cell-based assay)
In vitro BML-284 (Wnt agonist 1) n'inhibe pas l'activité de la GSK-3β et peut être un outil utile dans l'étude des processus physiologiques impliquant la voie Wnt. L'exposition des cellules endothéliales cérébrales humaines hCMEC/D3 à ce composé a entraîné une augmentation du pourcentage de cellules présentant une coloration nucléaire ou périnucléaire de la β-caténine après une exposition de 16 h à 10 μM (43 ± 2%, p < 0,01, n = 5) et 20 μM (48 ± 5%, p < 0,01, n = 5) par rapport au contrôle (12 ± 1%, n = 5).
In vivo BML-284 (Wnt agonist 1) imite les effets de Wnt au niveau de l'organisme entier dans un modèle Xenopus (10 μM) et affecte la spécification de la tête embryonnaire de Xenopus. Dans un modèle animal (modèle d'IR rénale chez le rat), ce composé a significativement réduit les niveaux sériques de créatinine, d'AST et de LDH, inhibé la production d'IL-6 et d'IL-1β, et les activités de la MPO. Il a réduit l'iNOS, les protéines nitrotyrosines et le 4-hydroxynonénal dans les reins, améliorant la régénération et la fonction rénale tout en atténuant l'inflammation et le stress oxydatif dans les reins après IR.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    293T cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    For high-throughput screening of BML-284 (Wnt agonist 1), 293T cells are transiently transfected with the reporter construct in T75 cell culture flasks. After overnight culture, cells are harvested and replated onto 384-well plates with 1.5×103 cells in each well; 24 h later, this compound solution (1 mM, 500 nL) is added to each well. After incubation for another 24 h, luciferase activity is measured with BrightGlo.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male adult Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    5 mg/kg BW

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15724259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25514428/

Validation du produit par le client

Both Wnt sinaling activators of agonist and recombinant protein, and therapeutic agents of fluorouracil and docetaxel stimulated TCF-4 promoter functions of wild-type (wt) could be blocked by Nano-Let-7b, compared with negative control group of mutant-type (mut). In detail, Let-7b alone affected the TCF-4 promoter activity effectively, and wnt signaling activators of either Wnt agonist-1 or Wnt protein attenuated the Let-7b functions significantly. Combined usage of therapeutic agent of either fluorouracil or docetaxel with Let-7b increased the TCF-4 activity when compared to groups treated with Let-7b alone, however, the TCF-4 activity when applying combination was still significantly lower than that of controlled group

Données de [ , , Int J Oncol, 2017, 51(4):1077-1088 ]

Sellecks BML-284 Hydrochloride (Wnt agonist 1, AMBMP) A été cité par 34 Publications

NRF2 modulates WNT signaling pathway to enhance photodynamic therapy resistance in oral leukoplakia [ EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824] PubMed: 40494896
Stress induces behavioral disorders by promoting microglial phagocytosis via decreasing neuronal Dkk3 [ Mol Psychiatry, 2025, 30(12):5731-5748] PubMed: 41136744
Huaier promotes sensitivity of colorectal cancer to oxaliplatin by inhibiting METTL3 to regulate the Wnt/β‑catenin signaling pathway [ Oncol Rep, 2025, 53(1)7] PubMed: 39513580
MEN1 Deficiency-Driven Activation of the β-Catenin-MGMT Axis Promotes Pancreatic Neuroendocrine Tumor Growth and Confers Temozolomide Resistance [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(35):e2308417] PubMed: 39041891
Colchicine Blocks Abdominal Aortic Aneurysm Development by Maintaining Vascular Smooth Muscle Cell Homeostasis [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2092-2110] PubMed: 38617538
β-catenin inhibition disrupts the homeostasis of osteogenic/adipogenic differentiation leading to the development of glucocorticoid-induced osteonecrosis of the femoral head [ Elife, 2024, 12RP92469] PubMed: 38376133
IL-33 regulates adipogenesis via Wnt/β-catenin/PPAR-γ signaling pathway in preadipocytes [ J Transl Med, 2024, 22(1):363] PubMed: 38632591
Radiation-induced morphea of the breast - characterization and treatment of fibroblast dysfunction with repurposed mesalazine [ Sci Rep, 2024, 14(1):26132] PubMed: 39477958
Exosome-based bone-targeting drug delivery alleviates impaired osteoblastic bone formation and bone loss in inflammatory bowel diseases [ Cell Rep Med, 2023, 4(1):100881] PubMed: 36603578
Restoring Wnt signaling in a hormone-simulated postpartum depression model remediated imbalanced neurotransmission and depressive-like behaviors [ Mol Med, 2023, 29(1):101] PubMed: 37491227

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