Wnt-C59 (C59)

N° de catalogueS7037 Lot :S703701

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Données techniques

Formule

C25H21N3O
Poids moléculaire 379.45 Numéro CAS 1243243-89-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Wnt-C59 (C59) est un inhibiteur de PORCN pour l'activation médiatisée par Wnt3A d'un site de liaison TCF multimérisé pilotant la luciférase avec une IC50 de 74 pM dans les cellules HEK293.
Cibles
Porcn
(HEK293 cells )
74 pM
In vitro Wnt-C59 (C59) est réputé inhiber l'activité enzymatique de PORCN à des concentrations nanomolaires. À 10 nM, il bloque l'interaction Wnt–WLS dépendante de la palmitoylation dans les cellules HeLa transfectées avec des plasmides WNT3A-V5 ou WNT8A-V5. Ce composé (100 nM) empêche l'incorporation de palmitate dans WNT3A dans les cellules HeLa transfectées avec WNT3A-V5, ce qui est cohérent avec l'inhibition de l'activité de PORCN. Il (100 nM) inhibe l'activité de tous les variants d'épissage de la PORCN murine dans les cellules HT1080 nulles pour PORCN transfectées avec PORCN. Wnt-C59 est un inhibiteur nanomolaire de l'activité acyltransférase de la PORCN mammifère et bloque l'activation de tous les Wnts humains évalués. Il n'inhibe pas significativement la prolifération de 46 lignées cellulaires cancéreuses testées in vitro à des concentrations qui inhibent complètement PORCN. Wnt-C59 est capable d'inhiber significativement la prolifération et est comparable aux cellules NMuMG (NMG) traitées par ICG-001. Il inhibe la formation de sphères par un facteur trois dans les cellules NMuMG (NMG), ce qui dépend de la sécrétion de Wnt10b. Ce composé inhibe la prolifération des cellules MDA-MB 231 humaines de >50 %. En tant qu'inhibiteur de Porcupine, il bloque l'incorporation de [125I]iodo-pentadécanoate radiomarqué dans les cellules murines L-Wnt3a transfectées avec Flag-Porcupine.
In vivo La concentration de Wnt-C59 (C59) reste supérieure à 10 fois l'IC50 in vitro pendant au moins 16 heures après une seule dose orale (5 mg/kg) chez la souris. À 10 mg/kg, il prévient la croissance des tumeurs MMTV-WNT1 chez des souris nues femelles transplantées orthotopiquement avec des tumeurs MMTV-WNT1 indépendantes. Ce composé diminue également l'activité de la voie Wnt et la prolifération dans ces tumeurs, comme en témoigne la réduction de l'expression des gènes cibles de la β-caténine. Lorsqu'il est administré par voie topique à 10 % pendant 4 semaines, il réduit la taille de la dysplasie dans les cellules exprimant SmoM2 chez des souris K14CREER/Rosa–SmoM2 adultes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    NMuMG (NMG) and MDA-MB 231 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Seed cells at a concentration of 4×103/well in 100 μL culture medium containing various amounts of Wnt-C59 (C59). Incubate cells for 48 hours at 37 ℃. Add 10 μL/well cell proliferation reagent and incubate for 4 hours at 37 ℃. Shake thoroughly for 1 min on a shaker. Measure the absorbance of the samples in a microplate (ELISA) reader.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female nude mice orthotopically transplanted with independent MMTV-WNT1 tumors

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23188502/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23307470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23416332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23178882/

Validation du produit par le client

<p>Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.</p>

, , Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002.

In vitro treatment with C59 (Wnt-i) decreased the active (non-phosphorylated) β-catenin level in Eed cKO primary rib chondrocytes. Chondrocytes were cultured for 24 h in the presence of C59 (Wnt-i).

Données de [ , , Nat Commun, 2016, 7:12047 ]

Migration of L428 cells (b) and KM-H2 (c) after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO with (+CM) or without (−CM) the simultaneous stimulation with the respective cHL-CM for 24 h (mean±s.d., n=3, one-way ANOVA and Dunn’s post hoc test). Note the inhibition of migration by porcupine inhibitors, which is rescued by CM. (d) Invasion of L428 or KM-H2 cells after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO (mean±s.d., n=3 two-way ANOVA and Bonferroni’s post hoctest). (e) Adhesion of DMSO- or Wnt-C59-pretreated L428 cells on either HUVECs (white) or collagen I (gray) (mean±s.d., n=5, 2-way ANOVA and Bonferroni’s post hoc test). Note the decrease of adhesion after WNT inhibition (*P<0.05 and ***P<0.001).

Données de [ , , Oncogene, 2017, 36(1):13-23 ]

(A) Body weight changes over the study by treatment group (LGK low: LGK974 at 3 mg/kg/day; LGK high: LGK974 at 6 mg/kg/kg/day; C59: Wnt-C59). (B) Femur length at necropsy. (C) Total body bone mineral density (BMD) at necropsy. (D) Spine BMD at necropsy.

Données de [ , , J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23 ]

Sellecks Wnt-C59 (C59) A été cité par 181 Publications

MYC ecDNA promotes intratumour heterogeneity and plasticity in PDAC [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9] PubMed: 40074906
IGFBP2 Mediates Human iPSC-Cardiomyocyte Proliferation in a Cellular Contact-Dependent Manner [ Circ Res, 2025, 137(10):1279-1291] PubMed: 41031396
Suspended Tissue Open Microfluidic Patterning (STOMP) [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(25):e2501148] PubMed: 40298902
Stage-specific cardiotoxicity induced by bisphenol A using human pluripotent stem cell-derived 2D- and 3D-cardiomyocyte models [ J Tissue Eng, 2025, 16:20417314251383006] PubMed: 41163723
Binding of LncDACH1 to dystrophin impairs the membrane trafficking of Nav1.5 protein and increases ventricular arrhythmia susceptibility [ Elife, 2025, 12RP89690] PubMed: 39773412
Generation and characterization of induced pluripotent stem cells of small apes [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1536947] PubMed: 40177132
Cardioprotection by poloxamer 188 is mediated through increased endothelial nitric oxide production [ Sci Rep, 2025, 15(1):15170] PubMed: 40307302
Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Differentiation, Maintenance, and Contraction Profiling of Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Cardiomyocytes [ Bio Protoc, 2025, 15(5):e5222] PubMed: 40084084
Image-based, pooled phenotyping reveals multidimensional, disease-specific variant effects [ bioRxiv, 2025, 2025.07.03.663081] PubMed: 40631108

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