WRW4

N° de catalogueS9818 Lot :S981801

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Données techniques

Formule

C₆₁H₆₅N₁₅O₆

Poids moléculaire

1104.27

Numéro CAS

878557-55-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (90.55 mM)

Water

50 mg/mL (45.27 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

WRW4 est un antagoniste spécifique du récepteur 1 de type formyl peptide (FPRL1) qui inhibe la liaison de WKYMVm à FPRL1 avec une IC50 de 0,23 μM. Ce composé est un antagoniste sélectif du récepteur 2 de type formyl peptide (FPR2)/récepteur de la lipoxine A4 (ALX).

Cibles

FPRL1
(Cell-free assay)

0.23 μM

In vitro

WRW4 montre une activité puissante en termes d'inhibition de la liaison de WKYMVm à FPRL1. Il inhibe l'activation de FPRL1 par WKYMVm, entraînant une inhibition complète de l'augmentation du calcium intracellulaire, de l'activation de la kinase régulée par le signal extracellulaire et de la migration chimiotactique des cellules vers WKYMVm. Ce composé inhibe spécifiquement l'augmentation du calcium intracellulaire par les agonistes de FPRL1 MMK-1, le peptide amyloïde β42 (Aβ42) et le peptide F, mais pas par l'agoniste FPR, fMLF. La génération de superoxyde induite par le peptide Aβ42 et la migration chimiotactique des neutrophiles sont inhibées par ce produit chimique, qui inhibe également complètement l'internalisation du peptide Aβ42 dans les macrophages humains.

In vivo

Des souris mâles suisses subissent une injection intraplantaire (i.pl.) avec de l'adjuvant complet de Freund (CFA). WRW4 empêche l'effet antihyperalgésique induit par l'EA ou le BML-111. L'EA augmente l'ANXA1 mais ne modifie pas les niveaux de récepteur FPR2/ALX dans la patte. De plus, le prétraitement i.pl. avec ce composé empêche l'augmentation des niveaux d'ANXA1 induite par l'EA.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires RBL-2H3 cells Concentrations 10 μM Temps dincubation 30 min Méthode To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux male Swiss mice Posologies 10 μg/paw Administration Intraplantar injection

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
RBL-2H3 cells
Concentrations
10 μM
Temps dincubation
30 min
Méthode
To determine whether WRW4 binds to FPRL1, FPRL1-expressing RBL-2H3 cells are labeled with 10 μM biotin-this compound for 30 min in PBS containing 0.02% sodium azide. The unbound biotin-this chemical is washed extensively with PBS containing 0.2% BSA and 0.02% sodium azide. Then the cells are incubated with 5 μg/ml streptavidin-FITC at 4°C for 40 min in the dark. Subsequently, cells are washed twice in washing solution and fixed with 0.2% paraformaldehyde. Fixed cells are analyzed in single laser for FITC with FACSCalibur.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
male Swiss mice
Posologies
10 μg/paw
Administration
Intraplantar injection

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15210823/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33474635/

Sellecks WRW4 A été cité par 5 Publications

Prolonged immune activation in post-acute sequelae of SARS-CoV-2: neutrophil dynamics and therapeutic insights [ Exp Mol Med, 2025, 57(9):2067-2082]	PubMed: 40987794
Formyl peptide receptor 2 antagonist WRW4 ameliorates diabetes-induced cognitive decline in mice [ Neurosci Res, 2025, 218:104932]	PubMed: 40618851
Resolvin D1 suppresses inflammation in human fibroblast-like synoviocytes via the p-38, NF-κB, and AKT signaling pathways [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2025, 10.1007/s11626-024-01008-9]	PubMed: 40064746
Serum amyloid A contributes to radiation-induced lung injury by activating macrophages through FPR2/Rac1/NF-κB pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(12):4941-4956]	PubMed: 39309438
The analgesic effects of Yu-Xue-Bi tablet (YXB) on mice with inflammatory pain by regulating LXA4-FPR2-TRPA1 pathway [ Chin Med, 2024, 19(1):104]	PubMed: 39107849

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