XAV-939

N° de catalogueS1180 Lot :S118006

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Données techniques

Formule

C14H11F3N2OS
Poids moléculaire 312.31 Numéro CAS 284028-89-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (51.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine via l'inhibition de la tankyrase1/2 avec une IC50 de 11 nM/4 nM dans les essais sans cellules, régule les niveaux d'axine et n'affecte pas CRE, NF-κB ou TGF-β.
Cibles
TNKS2
(Cell-free assay)		 TNKS1
(Cell-free assay)
4 nM 11 nM
In vitro

XAV-939 inhibe spécifiquement l'activité PARP de la tankyrase. Ce composé diminue considérablement les niveaux de protéine DNA-PKcs, confirmant le rôle critique de l'activité de poly-ADP-ribosylation de la tankyrase dans le maintien de la stabilité de la protéine DNA-PKcs. La plus grande réduction des niveaux de protéine DNA-PKcs (< 25 % d'expression relative par rapport aux contrôles traités au DMSO) se produit à 12 heures avec une exposition de 1,0 μM. Le traitement de lymphoblastes humains avec 1,0 μM de ce produit chimique entraîne une élévation marquée des niveaux de tankyrase 1.

Cet agent est un agent stabilisateur d'axine. Il stimule la dégradation de la bêta-caténine en stabilisant l'axine, le composant limitant la concentration du complexe de destruction. Ce composé stabilise l'axine en bloquant les enzymes poly-ADP-ribosylantes tankyrase 1 et tankyrase 2. Les deux isoformes de tankyrase interagissent avec un domaine hautement conservé de l'axine et stimulent sa dégradation via la voie ubiquitine-protéasome. Ce produit chimique dérégule la voie Wnt/b-caténine qui a été impliquée dans de nombreux cancers.

In vivo

XAV-939 (NVP-XAV939) inhibe sélectivement la transcription médiée par Wnt/β-caténine via l'inhibition de la tankyrase1/2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    WTK1 lymphoblasts

  • Concentrations

    1.0 μM

  • Temps dincubation

    8 hours

  • Méthode

    XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM of this compound for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and this chemical samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21037379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19759537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33128175/

Validation du produit par le client

Fluorescence microscopy of pSuper or Cdo shRNA expressing P19 cells at ITS1 immunostained withβ-tubulin III antibodies. Size bar=100 um. P19/control or P19/Cdo shRNA cells were treated with DMSO or XAV939 in the differentiation medium for 72 h followed by immunostaining.

Données de [ Nat Commun , 2014 , 5, 5455 ]

Images of the hfVM experiment described in C, comparing the effects of LIF-nano versus empty-nano at equivalent dilution (left panel) and XAV-nano versus empty-nano at equivalent dilution (right panel). Scale bars: 200 μm.

Données de [ Dis Model Mech , 2014 , 7(10), 1193-203 ]

<p>(I) Effect of XAV-939 on gefitinib efficacy in indicated NSCLC cells was detected by MTT assay (J) The indicated NSCLC cells were treated with gefitinib in the presence or absence of XAV-939, and then subjected to immunoblot analysis using the indicated antibodies. Data represent the mean ± SD of three independent experiments. *P < 0.05.</p>

, , Cancer Lett, 2017, 400:194-202

<p>Cells plated at 2 x 10<sup>4</sup> in 24 multiwell with DMEM 10% FBS preconditioning 24 hrs (pretreatment without wnt) switch medium from 2% HS + WNT 100 ng/ml</p>

, , Dr. Marco Quarta of Stanford University

Sellecks XAV-939 A été cité par 435 Publications

A multi-kingdom genetic barcoding system for precise clone isolation [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1] PubMed: 40399693
A programmed decline in ribosome levels governs human early neurodevelopment [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255] PubMed: 40760247
A continuous totipotent-like cell-based embryo model recapitulates mouse embryogenesis from zygotic genome activation to gastrulation [ Nat Cell Biol, 2025, NONE] PubMed: 41094030
Microprotein PLUM encoded by Lin28b uORF is a cytoplasmic determinant of pluripotency and embryonic development [ Nat Commun, 2025, 16(1):10324] PubMed: 41298451
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Angiopoietin-like protein 2 mediates vasculopathy-driven fibrogenesis in a mouse model of systemic sclerosis [ J Clin Invest, 2025, 135(15)e177123] PubMed: 40540411
A pathogenic variant of AMOT leads to isolated X-linked congenital hydrocephalus due to N-terminal truncation [ J Clin Invest, 2025, 135(17)e179438] PubMed: 40892511
Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Longitudinal pharmacogenomic analysis of refractory lung cancer to identify therapeutic candidates for epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor resistance subclones [ Exp Mol Med, 2025, 10.1038/s12276-025-01493-2] PubMed: 40615564
Endothelial cell-derived SDF-1α elicits stemness traits of glioblastoma via dual-regulation of GLI1 [ Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837] PubMed: 41041071

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