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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.400mg/ml
(0.90mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
XL019 est un inhibiteur puissant et sélectif de JAK2 avec une IC50 de 2,2 nM, présentant une sélectivité >50 fois supérieure à celle de JAK1, JAK3 et TYK2. Phase 1.
Cibles
JAK2 (Cell-free assay)
PDGFRβ (Cell-free assay)
JAK1 (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
JAK3 (Cell-free assay)
2.2 nM
125.4 nM
134.3 nM
139.7 nM
214.2 nM
In vitro
XL019 est un inhibiteur de JAK2 hautement sélectif, se liant au site actif de JAK2, affichant une sélectivité >50 fois supérieure à celle de JAK1 et TYK2. Ce composé révèle un profil souhaitable d'inhibition du CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 ≥20 μM), hERG (16 μM) et de la P-glycoprotéine (>20 μM). Il inhibe l'activation de JAK2 ainsi que la forme mutée JAK2V617F, ce qui peut entraîner l'inhibition de la voie de signalisation JAK/STAT et peut induire l'apoptose. Ce produit chimique a montré une inhibition sélective (IC50 = 64 nM) de la phosphorylation de STAT5 plus de 10 fois supérieure après stimulation par l'EPO des cellules érythroïdes par rapport à d'autres systèmes cellulaires.
In vivo
XL019 inhibe significativement les marqueurs en aval pSTAT1 et pSTAT3 après administration de 30, 100 et 300 mg/kg, ce qui donne une ED50 de 42 mg/kg (pSTAT1) et 210 mg/kg (pSTAT3). Ce composé a un profil pharmacodynamique supérieur et présente une bonne absorption orale, une clairance modeste et une demi-vie dans toutes les espèces. Il inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées HEL.92.1.7 chez la souris. Il démontre une inhibition de 60 % et 70 % lorsqu'il est administré par voie orale à 200 mg/kg et 300 mg/kg respectivement deux fois par jour pendant 14 jours. L'administration à 300 mg/kg bid a entraîné une augmentation de 11,3 fois de l'apoptose par rapport au contrôle du véhicule.
Caractéristiques
Inhibiteur sélectif de JAK2 biodisponible par voie orale et a été testé dans des essais cliniques de phase I pour le traitement de la myélofibrose.
Xl019, a novel JAK inhibitor, suppressed osteoclasts differentiation induced by RANKL through MAPK signaling pathway
[ Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704]
P-gp Inhibition by XL019, a JAK2 Inhibitor, Increases Apoptosis of Vincristine-treated Resistant KBV20C Cells with Increased p21 and pH2AX Expression.
[ Anticancer Res, 2017, 37(12):6761-6769]
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