XL177A

N° de catalogueS8967 Lot :S896701

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Données techniques

Formule

C47H57ClN8O5
Poids moléculaire 849.46 Numéro CAS 2417089-74-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (117.72 mM)
Ethanol 100 mg/mL (117.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (5.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.830mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description XL177A est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de l'Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) avec une IC50 de 0,34 nM.
Cibles
USP7
(Cell-free assay)
0.34 nM
In vitro

L'évaluation des effets cellulaires de XL177A révèle qu'une inhibition sélective de l'USP7 supprime la croissance des cellules cancéreuses principalement par un mécanisme dépendant de p53 : ce composé régule spécifiquement à la hausse les cibles transcriptionnelles de p53 à l'échelle du transcriptome, les mutations ponctuelles dans TP53, mais pas dans d'autres gènes, prédisent la réponse à cet inhibiteur sur un panel d'environ 500 lignées de cellules cancéreuses, et l'inactivation de TP53 sauve la suppression de la croissance médiatisée par celui-ci dans les cellules de type sauvage (WT) TP53.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF7 cells

  • Concentrations

    0.1 μM, 1 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    MCF7 cells are seeded in a 384 well plate at 2500 cells per well, allowed to adhere for 24 hours, then treated with two doses in triplicate of XL177A, this compound, XL177B, Nutlin-3, or DMSO. After 24 hours of treatment, an EL405x plate washer is used to aspirate the media and wash once with PBS.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32210275/

Sellecks XL177A A été cité par 1 Publication

Identification of Novel Therapeutic Strategies for Immune-Active Oesophageal Adenocarcinoma [ Queen's University Belfast, 2023, ] PubMed: None

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