XMD16-5

N° de catalogueS8273 Lot :S827301

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Données techniques

Formule

C23H24N6O2

Poids moléculaire 416.48 Numéro CAS 1345098-78-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.0 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description XMD16-5 est un nouvel inhibiteur de la tyrosine kinase non-récepteur 2 (TNK2) avec des IC50 de 16 nmol/L et 77 nmol/L pour les mutations D163E et R806Q.
Cibles
TNK2
In vitro XMD16-5 s'avère puissant dans l'inhibition de la phosphorylation de TNK2. Ce composé et XMD8-87 inhibent puissamment la phosphorylation des mutations de troncature de TNK2 trouvées dans les types de tumeurs solides.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    293T cells

  • Concentrations

    10 nM-5 μM

  • Temps dincubation

    6 h

  • Méthode

    293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26677978/

Sellecks XMD16-5 A été cité par 1 Publication

EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759

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