Données techniques
| Formule | C35H35BrN6O10S |
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| Poids moléculaire | 811.66 | Numéro CAS | 3006788-11-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (123.2 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | XYD049 (composé 7d) est une Molecular Glue à base de CRBN ciblant GSPT1 (DC50=19 nM), applicable pour l'étude du cancer de la prostate résistant à la castration (CRPC) induit par MYC. Il démontre une puissante inhibition de la croissance des cellules 22Rv1 (IC50=7 nM) et présente une activité antitumorale in vivo. Ce composé régule à la baisse les oncogènes associés au CRPC (AR, AR-v7, PSA, c-Myc) dans les cellules 22Rv1. Structurellement, il est constitué de : 1) un lieur de Molecular Glue (NH2-C5-NH-Boc), 2) un ligand de l'E3 ligase recrutant CRBN (Thalidomide 4-fluoride), et 3) une entité ciblant GSPT1 (GSPT1 ligand-1). La combinaison ligand E3 ligase-lieur forme le conjugué 158. | ||
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Protocole (de référence)
Références
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