Y-39983 Dihydrochloride

N° de catalogueS7935 Lot :S793503

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Données techniques

Formule

C16H16N4O.2HCl
Poids moléculaire 353.25 Numéro CAS 173897-44-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (178.34 mM)
Water 63 mg/mL (178.34 mM)
Ethanol 2 mg/mL (5.66 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Y-39983 (Y-33075)Dihydrochloride est un inhibiteur sélectif de la rho-associated protein kinase(ROCK) avec une IC50 de 3,6 nM.
Cibles
ROCK
(Cell-free assay)
3.6 nM
In vitro

Y-39983 s'oppose à la phosphorylation de MYPT1 dépendante de ROCK, principalement au niveau de la Thr853, avec une diminution correspondante de la phosphorylation de MLC. Il réduit la phosphorylation aux niveaux de la Thr696 et de la Thr853 et entraîne une contraction réduite de l'actomyosine. Y-39983 présente une IC50 d'environ 200 nM pour la déphosphorylation à la Thr696 et de seulement 15 nM pour la déphosphorylation à la Thr853. L'IC50 pour la déphosphorylation de MLC est de 14 nM.
In vivo

Y-39983 supprime significativement les symptômes cliniques de l'EAE et prévient sa rechute tout en augmentant la quantité de protéines myéliniques. Son traitement entraîne une démyélinisation réduite sans changement significatif des dommages axonaux, ce qui peut être dû à l'inactivation des substrats de ROCK, y compris la (p)-MLC phosphorylée, LIMK2 et CRMP-2, qui sont importants pour la croissance des neurites, l'effondrement des cônes de croissance et la remyélinisation des oligodendrocytes.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SJL/J mice

  • Posologies

    100 μl of 10 μM

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26486225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24008512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21850162/

Sellecks Y-39983 Dihydrochloride A été cité par 6 Publications

A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
A multiparametric screen uncovers FDA-approved small molecules that potentiate the nuclear mechano-dysfunctions in ATR-defective cells [ Sci Rep, 2024, 14(1):30786] PubMed: 39730498
Effects of Rho-Associated Kinase (Rock) Inhibitors (Alternative to Y-27632) on Primary Human Corneal Endothelial Cells [ Cells, 2023, 12(9)1307] PubMed: 37174707
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Simulated microgravity inhibits the viability and migration of glioma via FAK/RhoA/Rock and FAK/Nek2 signaling. [ In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2019, 55(4):260-271] PubMed: 30820814
Phosphorylation of ARHGAP19 by CDK1 and ROCK regulates its subcellular localization and function during mitosis. [ J Cell Sci, 2018, 131(5)] PubMed: 29420299

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