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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Y15 (tétrahydrochlorure de 1,2,4,5-benzènetétraamine, FAK inhibitor 14) est un inhibiteur de l'échafaudage de petite molécule FAK qui inhibe directement l'autophosphorylation de FAK de manière dose- et temps-dépendante.
Cibles
FAK (Cell-free assay)
In vitro
Le traitement au Y15 in vitro entraîne une diminution de la viabilité cellulaire, une augmentation du détachement et une augmentation de l'apoptose dans les cellules de cancer du côlon, les cellules de cancer du sein et le mélanome. Dans les lignées cellulaires TPC1, BCPAP, K1 et TT, ce composé inhibe l'expression de pY397 et de FAK totale de manière dose-dépendante. Il provoque un détachement efficace dose-dépendant dans toutes les lignées cellulaires de cancer de la thyroïde. Ce produit chimique provoque une diminution dose-dépendante de la formation de colonies dans toutes les lignées cellulaires de cancer papillaire de la thyroïde et augmente la nécrose dans les lignées cellulaires de cancer papillaire et médullaire de la thyroïde. Il ne cible pas les homologues Pyk-2, c-Src, c-RAF, EGFR, IGFR, PDGFR, PI3K, VEGFR-3 et c-Met.
In vivo
Y15 bloque la croissance tumorale du sein, du pancréas et du neuroblastome in vivo. L'étude pharmacocinétique chez la souris démontre que, suite à une administration intrapéritonéale à une dose de 30 mg/kg, ce composé est très rapidement absorbé chez la souris, atteignant une concentration plasmatique maximale en 4,8 min. Il se métabolise rapidement dans les microsomes hépatiques de souris et humains avec une demi-vie t1/2 de 6,9 et 11,6 min, respectivement. La dose maximale tolérée d'administration unique de ce produit chimique par voie orale est de 200 mg/kg, et la dose maximale tolérée multiple est de 100 mg/kg par voie orale pendant une étude de 7 jours. Il ne provoque aucune mortalité ou de différences statistiquement significatives dans le poids corporel à 30 mg/kg par voie intrapéritonéale pendant une étude de 28 jours, et à 100 mg/kg par voie orale pendant l'étude de 7 jours. Il n'y a pas de changements cliniques chimiques, hématologiques ou histopathologiques dans différents organes de souris à 30 mg/kg par voie intrapéritonéale pendant 28 jours et à 100 mg/kg par voie orale pendant 7 jours.
Cells are seeded onto 96-well plates (10,000 cells per well in 100 μL of medium plus 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin). Twenty-four hours following this compound treatment, 20 μL of Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay is added to each well. After two hours of incubation with reagent and the plate is read at 490 nm.
The interactions between integrin α5β1 of liver cancer cells and fibronectin of fibroblasts promote tumor growth and angiogenesis
[ Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5019-5037]
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