Y16

N° de catalogueS6752 Lot :S675201

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Données techniques

Formule

C24H20N2O3
Poids moléculaire 384.43 Numéro CAS 429653-73-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (101.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Y16 est un inhibiteur des Rho GEFs couplées aux protéines G. Il bloque la liaison de LARG, un facteur d'échange de nucléotides de guanine Rho de la famille DBL, avec Rho (Kd = 80 nM).
Cibles
RhoGEFs
In vitro

Y16 se lie au site de jonction des domaines DH-PH de LARG avec une Kd d'environ 80 nM et supprime l'activation de RhoA catalysée par LARG de manière dose-dépendante. Il est actif pour bloquer l'interaction de LARG et des Rho GEFs couplées aux protéines G apparentées avec RhoA sans effet détectable sur d'autres Rho GEFs de la famille DBL, les effecteurs de Rho ou une RhoGAP. Dans les cellules, ce composé inhibe sélectivement l'activité RhoA induite par le sérum et la signalisation médiée par RhoA, effets qui peuvent être récupérés par un mutant RhoA ou ROCK constitutivement actif. En supprimant l'activité RhoA, il inhibe la formation de sphères mammaires des cellules cancéreuses du sein MCF7 mais n'affecte pas les cellules MCF10A non transformantes. Ce produit chimique agit en synergie avec Rhosin/G04, un inhibiteur du site d'activation de la Rho GTPase, pour inhiber l'interaction LARG-RhoA, l'activation de RhoA et les fonctions de signalisation médiées par RhoA. Il inhibe efficacement la croissance, la migration et les activités d'invasion des cellules cancéreuses du sein.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    PC-3 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    36 h

  • Méthode

    PC-3 cells were quiesced in RPMI1640 containing 0.5% FBS for 24 hr. Cells were then trypsinized, resuspended in RPMI1640 containing 0.5% FBS, and counted. A total of 2.5 × 104 cells were loaded into the upper chamber. The lower chamber was filled with RPMI1640 supplemented with 10% FCS. A13 (10 μM), A2 (10 μM), Y16 (10 μM), or DMSO was added both in the upper and lower chambers. The concentration of DMSO in the medium was 0.1% for all experimental conditions. After a 36 hr incubation period, the cell suspension was aspirated, and the membranes were fixed in 70% ethanol at -20℃ for 20 min. Cells that had attached but not migrated were removed, the membranes were rinsed in water, and migrated cells on the underside of the membrane were visualized with staining in 2% crystal violet. Cells were counted on three independent transwell membranes using a light microscope.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23382194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27593112/

Sellecks Y16 A été cité par 1 Publication

Comprehensive exome profiling identifies ARHGEF12 mutation as a driver in gastric cancer with ovarian metastasis [ Theranostics, 2025, 15(16):8202-8221] PubMed: 40860157

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