YK-4-279

N° de catalogueS7679 Lot :S767901

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Données techniques

Formule

C17H13Cl2NO4
Poids moléculaire 366.20 Numéro CAS 1037184-44-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 51 mg/mL (139.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description YK-4-279 est un puissant inhibiteur de la liaison de EWS-FLI1 à l'ARN hélicase A (RHA).
Cibles
RHA
In vitro YK-4-279 eliminates cyclin D levels by blocking the interaction of EWS-FLI1 with RHA in EWS-FLI1-containing TC32 cells. This compound also specifically inhibits ESFT cell growth and induces apoptosis. It also inhibits ERG and ETV1 biological activity in fusion-positive prostate cancer cells, and further decreases cell motility and invasion.
In vivo In vivo, YK-4-279 (1.5 mg/dose i.p.) inhibits the growth of ESFT xenograft tumors. In mouse model, this compound selectively prevents prostate cancer growth and metastasis in fusion-positive LNCaP-luc-M6 tumors.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Nude mice bearing prostate cancer PC3, TC71 or CHP-100 xenografts

  • Posologies

    1.5 mg/dose

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21559405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25479232/

Validation du produit par le client

YK-4-279-induced cell apoptosis of NB cells by Western blot assay. SH-SY5Y cells were treated with YK-4-279 (0, 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM) for 24 h. Whole cell lysates were subjected to SDS-PAGE and immunoblotted with antibodies against PARP and Caspase 3 to detect apoptosis. β-actin was detected as loading control. YK-4-279-induced apoptosis of NB cell line SH-SY5Y by FACS. Cells were treated with YK-4-279 (0, 1 μM, 3 μM) for 24 h, and then stained by PI and analyzed by FACS.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(55):94780-94792 ]

Selleck's YK-4-279 A été cité par 17 Publications

FLI1 promotes IFN-γ-induced kynurenine production to impair anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):4590] PubMed: 38816360
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
TK216 targets microtubules in Ewing sarcoma cells [ Cell Chem Biol, 2022, 29(8):1325-1332.e4] PubMed: 35803262
Dual functions of SPOP and ERG dictate androgen therapy responses in prostate cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):734] PubMed: 33531470
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Frontiers in Oncology, 2021, 649323] PubMed: 34221969
The ETS Inhibitor YK-4-279 Suppresses Thyroid Cancer Progression Independent of TERT Promoter Mutations [ Front Oncol, 2021, 11:649323] PubMed: 34221969
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 26(14):3819-3830] PubMed: 32317288
Telomerase Reverse Transcriptase Promoter Mutations Identify a Genomically Defined and Highly Aggressive Human Pleural Mesothelioma Subgroup [ Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019] PubMed: 32317288
p53 Loss Mediates Hypersensitivity to ETS Transcription Factor Inhibition Based on PARylation-Mediated Cell Death Induction [ Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205] PubMed: 33143299

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