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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
YM-58483 (BTP2) est un bloqueur de l'store-operated Ca2+ entry (SOCE), qui régule l'activation des cellules non excitables telles que les lymphocytes.
Cibles
SOCE
In vitro
YM-58483 (également connu sous le nom de BTP2) est un bloqueur sélectif du SOCE qui inhibe l'influx soutenu de Ca2+ induit par l'anticorps anti-CD3 dans les cellules T Jurkat. Il ne réagit pas de manière croisée avec le voltage-operated Ca2+ entry, les canaux K+ ou les canaux Cl−. Ce composé supprime les canaux CRAC, TRPC3 et TRPC5, et facilite également le canal TRPM4. Il supprime la production de cytokines (IL-2, IL-4, IL-5, IFN-γ, etc.) et la prolifération des cellules T in vitro. YM-58483 inhibe la prolifération des cellules spléniques associée à la MLR en supprimant l'activation de NF-AT via un influx soutenu de Ca2+ extracellulaire. Il inhibe puissamment la production d'IL-2 et l'activité promotrice dirigée par NF-AT, mais pas l'activité promotrice dirigée par AP-1 dans les cellules Jurkat.
In vivo
YM-58483 (BTP2) présente des effets inhibiteurs sur plusieurs types de modèles d'asthme allergique, tels que l'hyperréactivité des voies respiratoires, la bronchoconstriction précoce et tardive, et l'éosinophilie des voies respiratoires induite par l'antigène, avec une réduction des niveaux d'IL-4 et de leucotriènes dans les voies respiratoires des rats et des cobayes. Il inhibe également la réponse CTL anti-hôte, l'expansion des cellules T du donneur et la production d'IFN-γ chez les souris atteintes de GVHD. Ce composé inhibe sélectivement l'store-operated Ca²⁺ influx et n'affecte pas les niveaux intracellulaires de Ca²⁺ de base. Il n'a causé aucun changement apparent de l'activité générale chez les souris à des doses allant jusqu'à 30 mg/kg, p.o..
Jurkat cells (1×107 cells/ml) were treated with varying concentrations of YM-58483 (BTP2) for 30 min at 37°C. After this incubation, the cells were stimulated with 1 μM ionomycin for 30 min at 37°C. Following stimulation, the cells were centrifuged at 200×g for 2 min and solubilized in 100 μl of Triton X-100 lysis buffer. The cell lysate was centrifuged at 15,000×g for 20 min; the clarified lysate was subjected to SDS-PAGE; and NF-ATc2 was detected by Western blotting with anti-NF-ATc2 mAb.
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