(Z)-4-Hydroxytamoxifen

N° de catalogueS8956 Lot :S895602

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Données techniques

Formule

C26H29NO2
Poids moléculaire 387.51 Numéro CAS 68047-06-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (100.64 mM)
Ethanol 20 mg/mL (51.61 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description (Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERM) avec un IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [3H]œstradiol au récepteur d'œstrogènes.
Cibles
[3H]oestradiol binding Oestrogen Receptor
(Cell-free assay)
3.3 nM
In vitro

Ce composé est un œstrogène partiel qui se lie aux récepteurs d'œstrogènes avec une affinité de liaison relative (RBA) de 2,9 et bloque la croissance de la lignée cellulaire tumorale mammaire humaine MCF-7 in vitro.
In vivo

(Z)-4-Hydroxytamoxifen est un œstrogène partiel doté de propriétés anti-œstrogéniques, et l'isomère cis est moins puissant que l'isomère trans. Ce composé inhibe l'action du benzoate d'œstradiol et réduit le taux de croissance utérin in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 cells

  • Concentrations

    0.1 nM - 10 μM

  • Temps dincubation

    50 min

  • Méthode

    MCF-7 cells are incubated at 37℃ for 50 min with 1 nM [3H]estradiol in the absence or presence of increasing amounts (0.1 nM - 10 μM) of (Z)-4-Hydroxytamoxifen or unlabeled estradiol (control). Bound compounds are then extracted with ethanol, and the amounts of estrogen receptor bound [3H]estradiol are measured.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    immature female rats

  • Posologies

    1.25 μg

  • Administration

    SC

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/591813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3385723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6781873/

Sellecks (Z)-4-Hydroxytamoxifen A été cité par 5 Publications

Blocking cancer-fibroblast mutualism inhibits proliferation of endocrine therapy resistant breast cancer [ Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6] PubMed: 40341770
Active R-RAS2/TC21 prevents cell cycle arrest and morphological alterations in mouse embryonic fibroblasts lacking RAS proteins [ Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3] PubMed: 40164870
Kinase Plasticity in Response to Vandetanib Enhances Sensitivity to Tamoxifen in Estrogen Receptor Positive Breast Cancer [ bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395] PubMed: 39975402
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Use of the dTAG system in vivo to degrade CDK2 and CDK5 in adult mice and explore potential safety liabilities [ Toxicol Sci, 2023, kfad049] PubMed: 37228089

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