Z-IETD-FMK

N° de catalogueS7314 Lot :S731403

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Données techniques

Formule

C30H43FN4O11
Poids moléculaire 654.68 Numéro CAS 210344-98-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (152.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (7.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Z-IETD-FMK (Caspase-8 Inhibitor, Z-IE(OMe)TD(OMe)-FMK) est un inhibiteur spécifique de la Caspase-8. Z-IETD-FMK est également un inhibiteur de la granzyme B.
Cibles
Caspase-8
In vitro

Le Z-IETD-FMK, qui inhibe le clivage de la caspase-8 et inhibe partiellement le clivage de la caspase-3 et de la PARP, empêche l'exécution de l'Apoptosis dans les cellules rétiniennes exposées à différents stimuli apoptotiques.

Ce composé (50 μM) réduit la mort des cardiomyocytes induite par le céramide et inhibe significativement l'activation de la caspase 3.

L'inhibition de la caspase-8 par cette substance chimique affecte la génération de cellules T activées/mémoire et la production de cytokines par les cellules T, et diminue les réponses NF-kappaB à l'engagement TCR:CD3 dans les cultures de cellules T.

In vivo

In vivo, l'inhibition de la caspase-8 par le Z-IETD-FMK réduit les cellules T CD4 et CD8 mémoire/activées, et augmente la susceptibilité à l'infection par T. cruzi.

Ce composé favorise la survie neuronale et la régénération des cellules ganglionnaires rétiniennes lésées après des lésions du SNC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Rat neonatal cardiomyocytes

  • Concentrations

    50 µM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Drugs were added to the cell culture medium simultaneously with ceramide, and surviving cells were counted 24 hours later.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    T. cruzi-infected mice

  • Posologies

    0.4 mg/3 days

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10509663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10997751/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15879131/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21775595/

Validation du produit par le client

The caspase-8 inhibitors do not rescue NB4 cells from TPEN-triggered apoptosis. NB4 cells were pre-treated with 50 μM Z-ITED-FMK or 100 μM Ac-IETD-CHO for 1 h, and then treated with 5 μM TPEN for 24 h. (A) Cell morphology was observed and recorded using an optical microscope. The scale bar represents 20 μm. A partiallty enlarged view was shown in the lower left corner of every picture. (B) Apoptosis rate was measured with Annexin V/PI dual staining by flow cytometry.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2017, 42(5):1822-1836 ]

The inhibition of caspase‑8 had no effect on the cell detachment and cell death induced by reduced-gliotoxin. The cells were treated with 5 μM reduced-gliotoxin for 24 h, in the absence and presence of the caspase‑8 inhibitor, Z-IETD-FMK, at various concentrations. Western blot analyses were performed for the indicated protein. GAPDH was used as a loading control. re-G, reduced-gliotoxin; CTNNB, β-catenin

Données de [ , , Int J Oncol, 2018, 52(3):1023-1032 ]

sh-A20 cells were incubated with 100 ng/mL of IFN-γ for 24 h after 1 h pretreatment with z-DEVD-fmk, z-LEHD-fmk and z-IETD-fmk, respectively. Cell viability (left) was determined by MTT assay and apoptosis (right) was determined by flow cytometry. The data are represented as the mean ± SD of three independent experiments. The significance was determined by the Student’s t-test (**P<0.01).

Données de [ , , Drug Des Devel Ther, 2017, 11:2841-2850 ]

Cells were pretreated with Z-ITED-FMK (caspase-8 inhibitor, 20 μM) for 30 min before FTS(farnesylthiosalicylic acid)/DHA(Dihydroartemisinin)/ARS(artesunate) treatment or the combination treatment of DHA/ARS and FTS for 48 h and then analyzed by CCK-8 assay. *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P < 0.001.

Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(2):e0171840 ]

Sellecks Z-IETD-FMK A été cité par 83 Publications

GZMK-expressing CD8+ T cells promote recurrent airway inflammatory diseases [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-024-08395-9] PubMed: 39814882
The intrinsic expression of NLRP3 in Th17 cells promotes their protumor activity and conversion into Tregs [ Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556] PubMed: 40195474
Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72] PubMed: 39805921
TGFβ-activated kinase-1 knockdown in hematopoietic stem-progenitor cells causes PANoptosis and myelodysplastic syndrome-like disease in mice [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.287951] PubMed: 41163575
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Eimeria tenella AMA1 regulates host cell apoptosis through the mitochondrial pathway and the death receptor pathway [ Microbiol Spectr, 2025, e0041625.] PubMed: 40853121
DBeQ derivative targets vacuolar protein sorting 4 functions in cancer cells and suppresses tumor growth in mice [ J Pharmacol Exp Ther, 2025, 392(4):103524] PubMed: 40147096
Sodium silicate complex reduces subdermal hemorrhage and prolongs survival after envenomation by Trimeresurus stejnegeri stejnegeri [ Toxicon, 2025, 265:108495] PubMed: 40669755
EFHD2 suppresses intestinal inflammation by blocking intestinal epithelial cell TNFR1 internalization and cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):1282] PubMed: 38346956
PARP inhibitors enhance antitumor immune responses by triggering pyroptosis via TNF-caspase 8-GSDMD/E axis in ovarian cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(10)e009032] PubMed: 39366751

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