Zaltoprofen

N° de catalogueS3008 Lot :S300801

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Données techniques

Formule

C17H14O3S
Poids moléculaire 298.36 Numéro CAS 74711-43-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (201.09 mM)
Ethanol 31 mg/mL (103.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Zaltoprofen (CN100, Soleton) est un inhibiteur de la COX-1 et de la COX-2 pour le traitement de l'arthrite.
Cibles
COX-1 COX-2
In vitro

Zaltoprofen se lie à des sites spécifiques sur la protéine du récepteur B2 de la bradykinine, c'est pourquoi nous avons examiné l'effet de ce composé sur les réponses induites par la bradykinine des neurones DRG adultes afin d'étudier les sites d'interaction possibles. Il inhibe le plus puissamment l'augmentation de l'absorption de Ca2+ induite par la capsaïcine dans les neurones DRG. Cette substance chimique inhibe également de manière significative l'activité de la 12-lipoxygénase (12-LOX) induite par la bradykinine et le début lent de la libération de la substance P induite par la bradykinine à partir des neurones DRG. Il produit une action analgésique sur les réponses nociceptives induites par la bradykinine en bloquant la voie médiatisée par le récepteur B(2) dans les neurones sensoriels primaires. Ce composé inhibe complètement l'augmentation de [Ca(2+)](i) induite par la bradykinine, laquelle est inhibée par l'antagoniste B(2) D-Arg-[Hyp(3), Thi(5,8), D-Phe(7)]-bradykinine, mais pas par l'antagoniste B(1). À 1 nmol, il présente une forte action analgésique sur les réponses flexives nociceptives induites par BK (i.pl.), tandis que le loxoprofène ou son métabolite actif loxoprofène-SRS n'en a pas. Ce produit chimique inhibe également la nociception induite par [Tyr8]-BK, un agoniste spécifique du récepteur BK de type B2, mais n'affecte pas la nociception par [Lys-des-Arg9]-BK, un agoniste spécifique du récepteur BK de type B1. C'est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui provoque une puissante inhibition de la cyclooxygénase-2 avec moins d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal.
In vivo

Zaltoprofen améliore la perte de poids corporel chez les souris traitées au Con A et chez les rats traités au tétrachlorure de carbone. Ce composé (10 mg/kg) administré 8 h après le traitement au Con A inhibe la réduction de poids corporel induite par le Con A. Il (10 mg/kg) combiné au Con A entraîne une consommation alimentaire quatre fois supérieure à celle des souris traitées uniquement au Con A.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15857630/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16473424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16406342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11494061/

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