Zanamivir

N° de catalogueS3007 Lot :S300701

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Données techniques

Formule

C12H20N4O7
Poids moléculaire 332.31 Numéro CAS 139110-80-8
Solubilité (25°C)* In vitro Water 25 mg/mL (75.23 mM)
DMSO 2 mg/mL (6.01 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Zanamivir (GG167, GR 121167X) est un inhibiteur de la neuraminidase utilisé dans le traitement et la prophylaxie de la grippe causée par le virus Influenza A virus et le virus Influenza B virus.
Cibles
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, un nouvel inhibiteur de la neuraminidase, est efficace pour diminuer la réplication du virus in vitro. Ce composé entraîne une sensibilité réduite chez la variante Influenza A/H1N1 His274Asn, ainsi que His274Gly, His274Ser et His274Gln. Il bloque l'Influenza neuraminidase et empêche le clivage des résidus d'acide sialique, interférant ainsi avec la dispersion du virus progénique dans les sécrétions muqueuses et réduisant l'infectiosité virale. Cet agent prévient l'hémadsorption et la fusion des cellules infectées de manière persistante avec les cellules non infectées. Il réduit le nombre (mais pas la surface) des plaques si présent uniquement pendant la période d'adsorption et réduit la surface des plaques (mais pas le nombre) si ajouté seulement après la période d'adsorption de 90 minutes dans les tests de plaques. Le composé réduit également la surface des plaques formées par une variante déficiente en neuraminidase, confirmant que son interférence avec la fusion cellule-cellule est sans rapport avec l'inhibition de l'activité de la neuraminidase. Il n'a aucun effet sur l'hémadsorption mais inhibe la fusion des globules rouges HA2b, comme en témoignent le mélange lipidique et le mélange de contenu.

In vivo

Zanamivir réduit les titres pulmonaires du virus et diminue la morbidité et la mortalité dans un modèle de défi létal chez la souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12435681/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11197587/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Validation du produit par le client

<p>Dose-response curve of the SH5190, SH5190 R292K and the A(H1N1)pdm09 (2167) viruses in the presence of oseltamivir zanamivir (B) using a chemiluminescent (NA-star) assay. The NA activity of the H7N9 or H1N1 viruses under increasing concentrations (0.03-1000 nM) of the NAIs was determined. Each data point represents the normalized mean ± SEM neuraminidase activity from three replicated wells. The experiments were repeated twice.</p>

, , Emerg Microbes Infec, 2014, 3:e78.

Sellecks Zanamivir A été cité par 3 Publications

Siglec-G Deficiency Ameliorates Hyper-Inflammation and Immune Collapse in Sepsis via Regulating Src Activation [ Front Immunol, 2019, 10:2575] PubMed: 31781099
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [ Emerg Microbes Infect, 2014, 3(11):e78] PubMed: 26038501
Drug susceptibility profile and pathogenicity of H7N9 influenza virus (Anhui1 lineage) with R292K substitution. [Zhang XN, et al. Emerg Microbes Infec, 2014, 3, e78]

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