Zanubrutinib (BGB-3111)

N° de catalogueS8791 Lot :S879102

Imprimer

Données techniques

Formule

C₂₇H₂₉N₅O₃

Poids moléculaire

471.55

Numéro CAS

1691249-45-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.34 mM)

Ethanol

32 mg/mL (67.86 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.700mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Zanubrutinib est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de la BTK qui a montré une activité inhibitrice hors cible plus faible sur d'autres kinases, y compris ITK, JAK3 et EGFR.

Cibles

BTK
(Cell-free assay)

In vitro

Dans les essais biochimiques et cellulaires, le BGB-3111 est plus sélectif que l'ibrutinib pour la BTK par rapport à EGFR, FGR, FRK, HER2, HER4, ITK, JAK3, LCK, BLK et TEC.

Dans plusieurs lignées cellulaires de MCL et de DLBCL, le BGB-3111 inhibe l'autophosphorylation de la BTK déclenchée par l'agrégation du BCR, bloque la signalisation en aval de PLC-γ2 et inhibe puissamment la prolifération cellulaire.

In vivo

Dans les études animales précliniques, le BGB-3111 démontre une biodisponibilité orale supérieure, atteignant une exposition plus élevée et une inhibition plus complète de la cible dans les tissus que l'ibrutinib.

Dans les essais d'occupation de la BTK chez la souris, le traitement par BGB-3111 entraîne une occupation de la BTK dose-dépendante et montre une puissance environ 3 fois supérieure à celle de l'ibrutinib dans les organes cibles, y compris les PBMC et la rate.

Dans les modèles de xénogreffe de MCL REC-1 et de DLBCL de sous-type ABC (TMD-8), le BGB-3111 induit des effets antitumoraux dose-dépendants et démontre une efficacité supérieure par rapport à l'ibrutinib. L'étude de toxicité chez les rats indique que le BGB-3111 est très bien toléré, et la MTD n'est pas atteinte lorsqu'il est dosé jusqu'à 250 mg/kg/jour.

Protocole (de référence)

Références

http://www.bloodjournal.org/content/126/23/832?sso-checked=true
http://cancerres.aacrjournals.org/content/75/15_Supplement/2597
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27590878/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31381333/

Agrandir

Sellecks Zanubrutinib (BGB-3111) A été cité par 3 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
BMX controls 3βHSD1 and sex steroid biosynthesis in cancer [ J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498]	PubMed: 36647826
La Chinasi di Adesione Focale FAK come nuovo target terapeutico nella Leucemia Linfatica Cronica [ UNIVERSITY OF PADUA, 2023, ]	PubMed: None

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.