ZD-4190

N° de catalogueS6543 Lot :S654301

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Données techniques

Formule

C19H16BrFN6O2
Poids moléculaire 459.27 Numéro CAS 413599-62-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (26.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ZD-4190 est un inhibiteur submicromolaire de l'activité de la VEGF RTK in vitro avec des valeurs d'IC50 de 29 ± 4 nM et 708 ± 63 nM pour KDR et Flt-1, respectivement.
Cibles
KDR Flt-1
In vitro

ZD4190 est un inhibiteur submicromolaire de l'activité de la VEGF RTK in vitro avec le plus grand effet contre KDR. Une sélectivité par rapport à l'activité tyrosine kinase de FGFR1 est démontrée, avec une différence d'au moins 30 fois dans l'IC50 requise pour inhiber la prolifération des HUVEC stimulée respectivement par VEGF ou bFGF. Aucun effet sur la croissance basale des HUVEC n'est observé, même à la concentration maximale de ZD4190 examinée dans ces essais (10 μM).
In vivo

L'administration orale chronique quotidienne de ZD4190 à de jeunes rats produit une augmentation dose-dépendante de la surface de la plaque de croissance épiphysaire fémorale. L'administration orale quotidienne de ZD4190 à des souris porteuses de xénogreffes tumorales humaines établies (~0,5 cm3) (sein, poumon, prostate et ovaire) provoque une activité antitumorale significative et à des doses qui ne devraient pas avoir d'effet antiprolifératif direct sur les cellules tumorales. Dans un modèle de xénogreffe PC-3, 10 semaines d'administration de ZD4190 prolongent la cytostase tumorale et après l'arrêt du traitement, la croissance tumorale reprend après un court délai.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Young female Alderley Park rats (Wistar derived, 150 g in weight, 4-8 weeks of age)

  • Posologies

    15, 50, and 150 mg/kg/day

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

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