Zidovudine

N° de catalogueS2579 Lot :S257902

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Données techniques

Formule

C10H13N5O4
Poids moléculaire 267.24 Numéro CAS 30516-87-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.32 mM)
Water 53 mg/mL (198.32 mM)
Ethanol 18 mg/mL (67.35 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670) est un inhibiteur nucléosidique analogue de la reverse transcriptase, utilisé pour traiter le VIH. Ce composé pourrait diminuer l'efficacité du HDR et diminuer les événements de knock-in génomique séquence-spécifique médiés par CRISPR tout en augmentant l'efficacité du knock-out.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro

Le prétraitement par Zidovudine a une puissante activité anti-VIH-1 dans les cellules T et monocytaires nouvellement infectées, mais pas dans les cellules chroniquement infectées. L'inhibition de la transcription inverse par ce composé diminue modestement les niveaux d'antigène p24, diminue le gag du VIH-1 de 19 fois, et inhibe la détection de l'ADN 2-LTR du VIH-1. Ce composé et les didéoxynucléosides diminuent les niveaux d'ADN mitochondrial de type sauvage et augmentent les niveaux d'ADN mitochondrial délété dans les fibroblastes du syndrome de Kearns-Sayre en culture. Cette substance chimique (AZT, 0,1-50 mM) a un effet suppresseur dépendant de la concentration sur la croissance des colonies dérivées des unités formatrices de colonies de granulocytes-monocytes (CFU-GM). L'exposition à ce composé induit également un effet suppresseur dépendant de la concentration (35-90%) sur l'expression du gène du récepteur alpha du GM-CSF (GM-CSFR alpha). Il provoque une diminution beaucoup plus faible (15-22%) du niveau de message du récepteur alpha de l'IL-3 (IL-3R alpha), et a un effet insignifiant sur les niveaux de message de la glycéraldéhyde 3-phosphate déshydrogénase (GAPDH) et de c-myc. Cette substance chimique provoque une inhibition dépendante de la concentration des niveaux d'ARNm des récepteurs de l'Epo et de c-fos, tandis que le niveau d'ARNm de c-myc n'est pas affecté. Il inhibe également l'activité de la protéine kinase C (PKC) de manière dépendante de la concentration et du temps, causant 50% d'inhibition à 10 mM en 3 heures. La régulation négative des récepteurs de l'Epo et de l'expression de c-fos induite par ce composé, couplée à l'inhibition de la transduction du signal médiée par le récepteur de l'Epo via la PKC, sont des facteurs contributifs significatifs à la toxicité érythroïde induite par l'AZT. Ce composé pourrait diminuer l'efficacité du HDR. Il diminue les événements de knock-in génomique séquence-spécifique médiés par CRISPR tout en augmentant l'efficacité du knock-out.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

Sellecks Zidovudine A été cité par 23 Publications

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Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Inflammasome activation aggravates choroidal neovascularization [ Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09949-1] PubMed: 39316206
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Kamuvudine-9 Protects Retinal Structure and Function in a Novel Model of Experimental Rhegmatogenous Retinal Detachment [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(5):3] PubMed: 37129905
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588

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