Ziritaxestat (GLPG1690)

N° de catalogueS8895 Lot :S889501

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Données techniques

Formule

C30H33FN8O2S
Poids moléculaire 588.70 Numéro CAS 1628260-79-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (169.86 mM)
Ethanol 4 mg/mL (6.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 7.000mg/ml (11.89mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Ziritaxestat (GLPG1690) est un inhibiteur sélectif de l'autotaxine avec une IC50 de 131 nM et un Ki de 15 nM.
Cibles
Autotaxin
15 nM(Ki)
In vivo

Le Ziritaxestat (GLPG1690) diminue les niveaux de LPA de manière durable dans le plasma de souris, à partir d'une dose de 3 mg/kg. Il démontre une activité significative dans le modèle de fibrose induite par la BLM chez la souris à des doses de 10 et 30 mg/kg deux fois par jour.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female C57BL/6Rj mice, 4-5 weeks old

  • Posologies

    3, 10, or 30 mg/kg

  • Administration

    oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28414242/

Sellecks Ziritaxestat (GLPG1690) A été cité par 1 Publication

BMSC-Derived Small Extracellular Vesicles Induce Cartilage Reconstruction of Temporomandibular Joint Osteoarthritis via Autotaxin-YAP Signaling Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:656153] PubMed: 33869221

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