ZM 306416

N° de catalogueS2897 Lot :S289703

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Données techniques

Formule

C16H13ClFN3O2
Poids moléculaire 333.74 Numéro CAS 690206-97-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.350mg/ml (10.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.600mg/ml (4.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ZM 306416 (CB 676475) est un inhibiteur de VEGFR (Flt et KDR) pour VEGFR1 avec une IC50 de 0,33 μM, mais il s'est également avéré inhiber l'EGFR avec une IC50 de <10 nM.
Cibles
VEGFR1 Src Abl
0.33 μM 0.33 μM 1.3 μM
In vitro ZM-306416 induit un effet antiprolifératif sélectif envers les lignées cellulaires NSCLC dépendantes de l'EGFR H3255 et HCC4011 avec une IC50 de 0,09 µM et 0,072 µM, respectivement. ZM-306416 inhibe la formation de granules avec une IC50 de 0,67 μM. ZM-306416 inhibe significativement l'essai ERRα avec une IC50 de 7,3 μM dans la lignée cellulaire GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T. ZM306416 (300 nM) inhibe complètement la sécrétion de PAA et stimule l'incorporation de [125]I dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (300 nM) abolit l'expression de pVEGFR2 (Y1214) dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (< 10 μM) a des effets inhibiteurs marqués sur la phosphorylation à l'état stable de p42/44 MAPK mais n'affecte pas l'expression de la forme non phosphorylée. ZM306416 (3 μM) augmente significativement la mort cellulaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 (3 μM) augmente significativement la mort cellulaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines. ZM306416 inhibe faiblement la sécrétion de VEGF et augmente la production de PlGF. ZM306416 (1 μM) améliore la formation de follicules et diminue la distribution nucléaire dans les cellules folliculaires thyroïdiennes humaines.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21050030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22227235/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Validation du produit par le client

<p>Panels D-F show morphological changes of RBEC cells due to Sema3A treatment. RBECs were fixed after the indicated treatment and stained with phalloidin conjugated with rhodamine (red color) and counter stained with DAPI (blue color). F-actin stress fibres are very clear in untreated cells (D). Sema3A treatment caused disruption of F-actin inside the cells. Densely packed bundles of cortical actin filaments started to appear along cell membranes (arrows) over the course of treatment with Sema3A. Antibodies and inhibitors against receptors of Sema3A were pre-incubated with the cells for 15 min before the addition of Sema3A. Antibodies to VEGFR1 and NRP2 (panel E) and the inhibitor Zm 306416 (selective to VEGFR1, panel F) were effective in ameliorating the effect of Sema3A. Scale bar=20 μm.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:7890.

<p>(B) Inhibitors of VEGFR prevent increase in p-Akt in cells bearing glycan-deficient PrP (panels 1 and 5). All cells were cultured in serum free medium and incubated with various chemical inhibitors. Cell lysates were prepared at the end of culture and immunoblotted with either anti-p-Akt (S473) or anti-Akt. Only inhibitors of VEGFR (panel 1) or VEGFR2 (panel 5) but not VEGFR1 (panel 3) or VEGFR3 (panel 7) diminish the levels of p-Akt in cells bearing glycan-deficient PrP.</p>

, , Cell Signal, 2016, 28(6):652-62.

SCE cells were treated with VEGF121 with or without ZM306416 (C) for 48 h. Data are expressed as the mean ± SD from eight (C) separate filters. *P < 0.05 and **P < 0.01 using the Tukey–Kramer HSD test.

Données de [ , , PLoS One, 2016, 11(9):e0161332 ]

Sellecks ZM 306416 A été cité par 13 Publications

Gliovascular transcriptional perturbations in Alzheimer's disease reveal molecular mechanisms of blood brain barrier dysfunction [ Nat Commun, 2024, 15(1):4758] PubMed: 38902234
Regulation of Cell Cycle Progression through RB Phosphorylation by Nilotinib and AT-9283 in Human Melanoma A375P Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956] PubMed: 38474202
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Establishment of an oral squamous cell carcinoma cell line expressing vascular endothelial growth factor a and its two receptors [ J Dent Sci, 2022, 17(4):1471-1479] PubMed: 36299342
Vascular endothelial growth factor B exerts lipid-lowering effect by activating AMPK via VEGFR1 [ Life Sci, 2021, 276:119401] PubMed: 33785341
Crizotinib and Doxorubicin Cooperatively Reduces Drug Resistance by Mitigating MDR1 to Increase Hepatocellular Carcinoma Cells Death [ Front Oncol, 2021, 11:650052] PubMed: 34094940
The in vitro effect of VEGF receptor inhibition on primary alveolar osteoblast nodule formation. [ Aust Dent J, 2020, 10.1111/adj.12752] PubMed: 32072641
Central VEGF-A pathway plays a key role in the development of trigeminal neuropathic pain in rats. [ Mol Pain, 2019, 15:1744806919872602] PubMed: 31397622
Activated T cells induce proliferation of oligodendrocyte progenitor cells via release of vascular endothelial cell growth factor-A. [ Glia, 2018, 66(11):2503-2513] PubMed: 30500113
Vasculogenic and angiogenic potential of adipose stromal vascular fraction cell populations in vitro [Zakhari JS In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, 54(1):32-40] PubMed: 29197029

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