ZM 323881 HCl

N° de catalogueS2896 Lot :S289601

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Données techniques

Formule

C22H18FN3O2.HCl
Poids moléculaire 411.86 Numéro CAS 193000-39-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (24.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ZM 323881 est un inhibiteur puissant et sélectif de VEGFR2 avec une IC50 de <2 nM, presque aucune activité sur VEGFR1, PDGFRβ, FGFR1, EGFR et ErbB2.
Cibles
VEGFR2
<2 nM
In vitro ZM323881 inhibe la prolifération des cellules HUVEC induite par VEGF-A, EGF et bFEF avec une IC50 de 8 nM, 1,9 μM et 1,6 μM, respectivement. ZM323881 (10 nM) abolit les augmentations de la perméabilité vasculaire médiées par VEGF-A dans les microvaisseaux mésentériques perfusés chez la grenouille léopard mâle. ZM323881 (10 nM) bloque l'augmentation de l'intensité de la bande VEGF-R2 dans le poumon des grenouilles léopard mâles. ZM323881 (1 μM) bloque l'activation de la kinase régulée extracellulaire, de p38, d'Akt et de la synthase d'oxyde nitrique endothélial (eNOS) par le VEGF, mais n'inhibe pas l'activation de p38 par le ligand spécifique de VEGFR-1, le facteur de croissance placentaire (PIGF) dans les cellules endothéliales aortiques humaines (HAECs). ZM323881 (1 μM) perturbe également l'extension membranaire, la migration cellulaire et la formation de tubes induites par le VEGF par les HAECs. ZM323881 (1 μM) inverse la phosphorylation stimulée par le VEGF de CrkII et de sa protéine de liaison SH2 (Src homology 2) p130Cas, qui sont connues pour jouer un rôle essentiel dans la régulation de la migration des cellules endothéliales. ZM323881 (10 nM) bloque complètement l'activité du promoteur VEGF induite par le VEGF dans les cellules SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloque l'accumulation de la protéine Hif-1α stimulée par le VEGF dans les cellules SCC-9. ZM323881 (10 nM) bloque l'activation de Rac1 induite par le VEGF à 30 min dans les HUVEC. ZM323881 (10 nM) empêche la phosphorylation de la tyrosine de Vav2 en réponse au VEGF dans les HUVEC. ZM323881 (< 1 μM) inhibe la prolifération des cellules souches neurales stimulée par le VEGF de manière dose-dépendante. ZM323881 (< 1 μM) inhibe la prolifération des cellules souches neurales de manière dose-dépendante même sans ajout de VEGF exogène.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12483548/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14626450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16499871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17686471/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211450/

Validation du produit par le client

(A) Fluorescence microscopic analysis of Hoechst 33342 staining of NCIH460 and NCI-H460/MX20 cells. Cells were treated as described in ‘2. Materials and Methods’. Scale bar, 10 μm. (B) Effects of ZM323881 on intracellular accumulation of [3H]-mitoxantrone in NCI-H460 and NCI-H460/MX20 cells. (C) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460 cells. (D) Efflux of [3H]-mitoxantrone in the absence and presence of inhibitors in NCI-H460/MX20 cells.

Données de [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

The effect of ZM323881 at 10 μM on the subcellular localization of BCRP in NCI-H460/MX20 cells. Scale bar, 10 μm, DAPI (blue) counterstains the nuclei. Effects of ZM323881 and mitoxantrone (0–40 μM) on the BCRP ATPase activities. Concentrations of ZM323881 and mitoxantrone are plotted at (D) linear or (E) log scale.

Données de [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 132:29-37 ]

Sellecks ZM 323881 HCl A été cité par 21 Publications

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Endothelial-Pericyte Interactions Regulate Angiogenesis Via VEGFR2 Signaling During Retinal Development and Disease [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(12):45] PubMed: 40970668
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, szad049] PubMed: 37616262
The Antioxidant TEMPOL Protects Human Hematopoietic Stem Cells From Culture-Mediated Loss of Functions [ Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688] PubMed: 37616262
Phosphate-induced activation of VEGFR2 leads to caspase-9-mediated apoptosis of hypertrophic chondrocytes [ iScience, 2023, 26(9):107548] PubMed: 37636062
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
Bone marrow-independent adventitial macrophage progenitor cells contribute to angiogenesis [ Cell Death Dis, 2022, 13(3):220] PubMed: 35264563
Intrinsic epigenetic control of angiogenesis in induced pluripotent stem cell-derived endothelium regulates vascular regeneration [ NPJ Regen Med, 2022, 7(1):28] PubMed: 35551465
Vascular endothelial growth factor-A/vascular endothelial growth factor2 signaling in spinal neurons contributes to bone cancer pain [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221075891] PubMed: 35083936
Contribution of Adventitia-Derived Stem and Progenitor Cells to New Vessel Formation in Tumors [ Cells, 2021, 10(7)1719] PubMed: 34359889

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