ZM 39923 HCl

N° de catalogueS8004 Lot :S800401

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Données techniques

Formule

C23H25NO.HCl
Poids moléculaire 367.91 Numéro CAS 1021868-92-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (81.54 mM)
Ethanol 8 mg/mL (21.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ZM 39923 HCl est un inhibiteur de JAK1/3 avec un pIC50 de 4,4/7,1, presque aucune activité sur JAK2 et modérément puissant sur EGFR; il a également été trouvé sensible à la transglutaminase.
Cibles
TGM2 JAK3 EGFR JAK1
10 nM 7.1(pIC50) 5.6(pIC50) 4.4(pIC50)
In vitro ZM39923 se décompose pour former l'inhibiteur de JAK3 ZM449829 qui présente des valeurs d'IC50 similaires. ZM39923 se décompose dans un tampon neutre pour exercer une puissante inhibition de la Janus kinase 3, et pourrait être utilisé comme un inhibiteur standard de JAK3 dans les essais où une décomposition pourrait se produire. ZM39923 est réduit de 300 fois en présence de DTT (10 mM) dans l'inhibition de TGM2. ZM39923 est un inhibiteur réversible lorsque TGM2 est incubé avec des inhibiteurs en l'absence de Ca2+. ZM39923 montre une inhibition significative de l'activité de réticulation avec un IC50 de 25 nM en l'absence de DTT et un IC50 de 10 μM en présence de DTT. ZM39923 prévient la mort précoce dans un modèle de Drosophile Mélanogaster d'un trouble à répétition de polyQ appelé maladie de Machado-Joseph. ZM39923 inhibe la génération d'AICD-FLAG et d'Aβ40 et Aβ42 par la γ-sécrétase purifiée de manière concentration-dépendante avec un IC50 approximatif de 20 μM. ZM39923 diminue le PS1-CTF marqué par photoaffinité en présence de γ-sécrétase.
Caractéristiques ZM39923 agit comme une prodrogue.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18804034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16236717/

Sellecks ZM 39923 HCl A été cité par 6 Publications

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A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] PubMed: 31740922
An Autocrine IL-6/IGF-1R Loop Mediates EMT and Promotes Tumor Growth in Non-small Cell Lung Cancer. [ Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891] PubMed: 31523190
Mechanism and prognostic value of indoleamine 2, 3‐dioxygenase 1 expressed in hepatocellular carcinoma [Li S Cancer Sci, 2018, 109(12):3726-3736] PubMed: 30264546
CD4 T-cell cytokines synergize to induce proliferation of malignant and nonmalignant innate intraepithelial lymphocytes [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2017, 114(6):E980-E989] PubMed: 28049849
GDNF secreted by nerves enhances PD-L1 expression via JAK2-STAT1 signaling activation in HNSCC. [ Oncoimmunology, 2017, 6(11):e1353860] PubMed: 29147602

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