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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
5%0.5MNAOH
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.3mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 0.5MNAOH stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Zoledronic acid (Zoledronate, CGP-4244) monohydrate, un bisphosphonate azoté, est un puissant inhibiteur des ostéoclastes qui induit l'apoptose dans les ostéoclastes en inhibant les enzymes de la voie du mévalonate et en empêchant l'isoprénylation des petites protéines de liaison au GTP telles que Ras et Rho.
Cibles
Ras
Rho
In vitro
Zoledronic acid inhibe indirectement la maturation des ostéoclastes en augmentant la sécrétion de la protéine OPG et en diminuant l'expression transmembranaire de RANKL dans les ostéoblastes humains. Le traitement de cellules primaires humaines de type OB avec le puissant BP contenant de l'azote, Zoledronic acid (ZOL), a entraîné une régulation négative de l'expression de la protéine RANKL associée à la membrane. En plus des effets directs sur les cellules de la lignée ostéoclastique, Zoledronic acid peut inhiber la résorption osseuse en réduisant l'expression transmembranaire de RANKL et en augmentant la sécrétion d'OPG dans les cellules de type ostéoclastique (OB). Zoledronic acid induit une inhibition de la croissance (IC50:10–50 μM) et la mort apoptotique des cellules de cancer du pancréas humain. L'effet pro-apoptotique était corrélé au clivage/activation de la caspase-9 et de la poly(ADP)-ribose polymérase, mais pas de la caspase-3. Il interfère avec les voies de croissance et de survie en aval de p21ras. Zoledronic acid est également un puissant inhibiteur de l'angiogenèse. In vitro, Zoledronic acid inhibe la prolifération des cellules endothéliales humaines stimulées par le sérum fœtal de veau, le facteur de croissance basique des fibroblastes (bFGF) et le facteur de croissance de l'endothélium vasculaire (valeurs IC50 de 4,1, 4,2 et 6,9 μM, respectivement), et module l'adhésion et la migration des cellules endothéliales. Dans des anneaux aortiques cultivés et dans le test de la membrane chorioallantoïque de l'œuf de poulet, Zoledronic acid réduit la formation de vaisseaux. Le ZOL a également exercé un effet biphasique, dépendant de la concentration, sur l'adhésion et la migration des HUVEC in vitro. Les concentrations de ZOL de 1 et 3 μM ont augmenté l'adhésion cellulaire mais l'ont inhibée à 30 et 100 μM. De même, la migration cellulaire a été stimulée par 0,3 à 10 μM de ZOL, tandis que 30 μM l'ont complètement inhibée. Ces résultats suggèrent que le ZOL pourrait interférer avec la fonction cytosquelettique dans les cellules endothéliales.
In vivo
Zoledronic acid affecte la métastase du cancer du sein aux organes viscéraux ainsi qu'aux os. Lorsqu'il est administré systématiquement à des souris, Zoledronic acid inhibe puissamment l'angiogenèse induite par des implants sous-cutanés imprégnés de bFGF [ED50, 3 μg/kg (7,5 nmol/kg) s.c.]. Chez des souris transplantées avec des cellules d'ostéosarcome (OS), l'administration de ZOL a prévenu l'ostéolyse et a significativement réduit la quantité de formation osseuse induite par l'OS, sans effet sur la charge tumorale au site primaire. Le ZOL n'a pas réussi à réduire les métastases pulmonaires et, dans certains cas, était associé à des lésions métastatiques plus grandes et plus nombreuses.
'BxPC-3 and CFPAC-1 are adherent human pancreatic adenocarcinoma cell lines that were grown in RPMI 1640 and Iscove's modified Dulbecco's media, respectively. PANC-1 is a human epithelioid pancreas carcinoma cell line that was grown in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM). All media were supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum, 2 mM L-glutamine, 100 μg/ml streptomycin and 100 U/ml penicillin. All PC cell lines were cultured at a constant temperature of 37°C in a humidified atmosphere of 5% carbon dioxide (CO2). The neutralised sodium salt of ZOL was dissolved in sterile ddH2O and used at a final concentration in a range of 1-100 μM. Analysis of cell proliferation was performed on PC cells in the presence of increasing concentrations of ZOL by the MTT assay. Briefly, PC cells (3 × 104/well) were seeded in 96-well plates in serum-containing media and allowed to attach for 24 h. The medium was then removed and replaced with new medium containing ZOL at different concentrations. Cells were incubated under these conditions for a time course spanning 72 h. Then cells were incubated with 10 μl well−1 of thiazolyl blue (MTT, 5 mg/ml) for 1 h at 37°C. After incubation, 100 μl of 0.04 N HCl in isopropanol was added into each well and the absorbance was measured at a wavelength of 620 nm in a microplate reader.
Sellecks Zoledronic acid monohydrate A été cité par 12 Publications
Targeting of colorectal cancer organoids with zoledronic acid conjugated to the anti-EGFR antibody cetuximab
[ J Immunother Cancer, 2022, 10(12)e005660]
Establishment of a 3D model of tumor-driven angiogenesis to study the effects of anti-angiogenic drugs on pericyte recruitment
[ Biomater Sci, 2021, 10.1039/d0bm02107e]
The BTLA and PD-1 signaling pathways independently regulate the proliferation and cytotoxicity of human peripheral blood γδ T cells
[ Immun Inflamm Dis, 2020, 10.1002/iid3.390]
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