ZT-12-037-01

N° de catalogueS8864 Lot :S886401

Imprimer

Données techniques

Formule

C21H31N5O2
Poids moléculaire 385.50 Numéro CAS 2328073-61-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le ZT-12-037-01 est un inhibiteur spécifique et ATP-compétitif de la STK19 avec des IC50 de 23,96 nM et 27,94 nM pour STK19 (WT) et STK19 (D89N), respectivement. Il présente une sélectivité kinase extrêmement élevée en utilisant KINOMEscan contre un panel de 468 kinases diverses à l'aide d'un essai de liaison compétitive in vitro au site ATP à 1 µM.
Cibles
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
In vitro

Le traitement au ZT-12-037-01 inhibe efficacement la phosphorylation de NRAS de manière dose- et temps-dépendante. De plus, avec l'augmentation des concentrations d'ATP, l'IC50 de ce composé contre STK19 a augmenté en conséquence, indiquant qu'il s'agit d'un inhibiteur compétitif de l'ATP pour STK19. Ce traitement chimique inhibe significativement la formation de colonies de mélanocytes, la prolifération et la formation tumorale entraînées par le NRAS-STK19 mutant. L'effet pro-apoptotique du composé est considérablement renforcé dans les cellules exprimant le NRAS oncogène.
In vivo

ZT-12-037-01 est un inhibiteur très puissant de STK19 avec une faible toxicité in vivo. Son traitement inhibe également la croissance des mélanomes xénogreffés SK-MEL-2 (avec NRASQ61R) de manière dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • Concentrations

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6J mice

  • Posologies

    25 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.