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Le β-Amyloid (1-42), human est un fragment peptidique composé de 42 acides aminés, dérivé de la protéine précurseur de l'amyloïde (APP), et joue un rôle crucial dans la maladie d'Alzheimer (MA). Il s'auto-agrège en oligomères et en fibrilles, la forme oligomérique étant la plus neurotoxique. Ces agrégats forment des plaques amyloïdes, une caractéristique de la MA, qui interfèrent avec les fonctions cellulaires, provoquent un dysfonctionnement mitochondrial et entraînent la mort des cellules neuronales par le stress oxydatif, la dysrégulation du calcium et l'inflammation.
L'acétate d'Abarelix est un puissant antagoniste de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), utilisé pour la recherche sur le cancer de la prostate.
Carbetocin Acetate est un analogue de l'ocytocine à action prolongée et un agoniste puissant du oxytocin receptor (OXTR), avec une stabilité in vivo améliorée par rapport à l'ocytocine.
Eptifibatide Acetate est un heptapeptide cyclique construit à partir de 6 acides aminés et d'un résidu mercaptopropionyle. Un pont disulfure se forme entre le mercaptopropionyle et la cystéine. L'eptifibatide prévient l'agrégation plaquettaire. Une étude montre l'inhibition de la glycoprotéine plaquettaire IIb/IIIa dans les syndromes coronariens aigus.
Octreotide (SMS 201-995) acetate est le sel acétate d'un octapeptide cyclique. C'est un octapeptide à action prolongée dont les propriétés pharmacologiques imitent celles de l'hormone naturelle Somatostatin Receptor.
Cetrotide (NS 75A Acétate, SB 075 Acétate, SB 75 Acétate) est une hormone artificielle qui bloque les effets de l'Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) avec une CI50 de 1,21 nM.
L'Argipressin acetate est une hormone neurohypophysaire présente chez la plupart des mammifères. Elle agit comme un neurotransmetteur au niveau des synapses dans le cerveau et augmente le [Ca2+]i dans les neurones hippocampiques de rat en culture.
L'Atosiban est un antagoniste compétitif de l'ocytocine et de la vasopressine, présentant une affinité élevée pour les deux récepteurs. Il est utilisé pour traiter les accouchements prématurés.
L'Oxytocin (Syntocinon) est un peptide de neuf acides aminés synthétisé dans les neurones hypothalamiques et transporté le long des axones de l'hypophyse postérieure pour être sécrété dans le sang.
CCK Octapeptide (Sincalide, Cholecystokinin Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) est une hormone peptidique endogène trouvée dans l'intestin et le cerveau qui stimule la digestion.
Terlipressin Acetate est un analogue de la vasopressine utilisé comme médicament vasoactif dans la gestion de l'hypotension. Il s'est avéré efficace lorsque la norépinéphrine n'aide pas.
Somatostatin Acetate est une hormone peptidique qui régule le système endocrinien et affecte la neurotransmission et la prolifération cellulaire via l'interaction avec les Somatostatin Receptors couplés aux protéines G et l'inhibition de la libération de nombreuses hormones secondaires.
L'Exenatide Acetate (Exendin-4), un peptide de 39 acides aminés initialement isolé des glandes salivaires du monstre de Gila (Heloderma suspectum), ne diffère de l'exendine-3 que par deux positions proches de l'extrémité N-terminale.
Le Felypressin Acetate est un vasoconstricteur non catécholaminergique qui est chimiquement associé à la vasopressine, l'hormone de l'hypophyse postérieure.
GLP-1 (7-37) Acetate est une forme tronquée et bioactive du GLP-1, produit du traitement du proglucagon dans les cellules L endocrines intestinales. C'est une hormone insulinotrope puissante.
Le Glucagon hydrochloride stimule la glycogénolyse dans le foie, utilisé comme antihypoglycémiant et comme adjuvant en radiographie gastro-intestinale.
L'acétate de ganirelix (Antagon, Orgalutran) est un décapeptide synthétique avec une forte activité antagoniste contre l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) naturelle.
Le Ziconotide Acetate (acétate de SNX-111), un peptide, est un antagoniste puissant et sélectif du blocage des N-type Calcium Channel. Le Ziconotide Acetate réduit la transmission synaptique et peut être utilisé pour la recherche sur la douleur chronique.
Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) est un pentapeptide perméable aux cellules qui bloque le domaine de liaison ku70 et prévient le changement de conformation de Bax et la translocation mitochondriale. Il inhibe l'Apoptosis médiée par Bax.
Le ZIP est un nouvel inhibiteur de la protéine kinase Mζ (PKMζ), perméable aux cellules, qui bloque la potentialisation synaptique médiatisée par la PKMζ.
La Desmopressin est un octapeptide synthétique, et un analogue de l'hormone humaine arginine vasopressine avec des activités antidiurétiques et coagulantes. C'est un agoniste sélectif pour le vasopressin V2 receptor (V2R).
Angiotensin II (angII) est une hormone octapeptidique qui affecte les activités du cœur, des reins, du système vasculaire et du cerveau. Elle agit en se liant à des récepteurs spécifiques présents sur les membranes cellulaires.
L'acétate de capéritide est un analogue synthétique du peptide natriurétique auriculaire humain (ANP) contenant 28 acides aminés. Il agit comme un inhibiteur de la sécrétion d'endothelin-1 lorsqu'il est stimulé par l'angiotensine II (Ang II), probablement par un mécanisme dépendant du cGMP. Il induit la natriurèse, la diurèse et la vasodilatation, réduisant efficacement le volume sanguin et soulageant la tension cardiaque. En supprimant le système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA), il aide à prévenir le remodelage et la fibrose myocardiques, améliorant ainsi la fonction cardiaque et diminuant l'incidence de la fibrillation auriculaire postopératoire, de l'insuffisance cardiaque et des accidents vasculaires cérébraux. L'acétate de Carperitide inhibe la sécrétion d'endothelin-1 de manière dose-dépendante.
Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum) acetate, un analogue du peptide de somatostatine natif, est un inhibiteur physiologique de l'hormone de croissance (GH). Lanreotide a également des effets antitumoraux.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) est un nouveau peptide de 34 acides aminés sélectionné pour être un activateur puissant et sélectif de la voie de signalisation du Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) avec une CI50 de 0.117 nM dans l'analyse SOST.
L'acétate de Degarelix (acétate d'ASP-3550) est un antagoniste puissant et à longue durée d'action de l'hormone de libération des hormones lutéinisantes (LHRH).
BAM(8-22), un produit de clivage protéolytique de la pro-enképhaline A, est un puissant activateur des récepteurs couplés aux protéines G liés à Mas (Mrgprs), MrgprC11 et hMrgprX1, et induit des démangeaisons chez les souris de manière Mrgpr-dépendante.
Bulevirtide (Myrcludex B) est un inhibiteur du récepteur du polypeptide de co-transport sodium-taurocholate (NTCP) avec une CI50 d'environ 80 pM et inactive la fonction NTCP à des concentrations bien inférieures à celles requises pour bloquer le transport des sels biliaires.
Le Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) est un agoniste du Melanocortin Receptor (MCR) récemment approuvé aux États-Unis pour le traitement des femmes préménopausées atteintes de trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) acquis et généralisé, caractérisé par un faible désir sexuel qui provoque une détresse marquée ou des difficultés interpersonnelles.
Le Linaclotide est un agoniste puissant et sélectif de la guanylate cyclase C (GC-C) qui exerce des effets pharmacologiques localement dans le tractus gastro-intestinal.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) est un nouvel agoniste peptidique synthétique du récepteur sensible au calcium (CaSR) composé d'une chaîne linéaire de sept d-aminoacides avec une d-cystéine liée à une l-cystéine via une liaison disulfure.
Dulaglutide est un agoniste du GLP-1 receptor approuvé pour la gestion de l'hyperglycémie chez les personnes atteintes de diabète de type 2 dans de nombreux pays. Le P1115 est sa partie polypeptidique biologiquement active, la séquence est His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon est un agent anti-âge et un activateur de la Telomerase, avec un effet inhibiteur sur le développement de tumeurs spontanées chez les souris, ainsi que des actions géroprotectrices et une administration intranasale augmente l'activité neuronale, peut également être utilisé pour le cancer, la vieillesse et la rétinite pigmentaire.
Plecanatide, un analogue de l'Uroguanylin, est un agoniste oralement actif du récepteur de la guanylate cyclase-C (GC-C). Plecanatide active les récepteurs GC-C pour stimuler la synthèse de cGMP avec une EC50 de 190 nM dans un test sur cellules T84. Plecanatide montre une activité anti-inflammatoire dans des modèles de colite murine.
Le Neuropeptide Y (NPY), un peptide de 36 acides aminés largement distribué au sein des neurones du système nerveux central, est un agent neuroprotecteur contre la neurotoxicité du β-amyloïde qui influence la synthèse et la libération du facteur de croissance nerveuse (NGF) par les neurones corticaux.
L'Obestatin (human) est un peptide de 23 acides aminés, une contraction d'obèse qui régule l'appétit et la motilité gastro-intestinale via son interaction avec le GPR39. Il peut être utilisé pour la perte de poids.
Obestatin(rat), codée par le gène de la ghréline, est un c-peptide, composé de 23 acides aminés. Obestatin(rat) supprime l'apport alimentaire, inhibe la contraction jéjunale et diminue le gain de poids corporel. L'Obestatin est un ligand endogène du récepteur 39 couplé aux protéines G (GPR39). Obestatin(rat) possède des activités anti-inflammatoires, anti-infarctus du myocarde et antioxydantes.
Peptide YY (3-36) (human) est un peptide endogène suppresseur d'appétit. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, un agoniste du récepteur Y2 du neuropeptide Y (NPY), est un puissant inhibiteur de la sécrétion intestinale[1].
Le Peptide YY (PYY) est une hormone intestinale qui régule l'appétit et inhibe la sécrétion pancréatique. Le Peptide YY (PYY) peut exercer ses effets via les récepteurs du Neuropeptide Y.
Le Pasireotide (SOM230) est un analogue de la somatostatine, ligand multi-récepteur, avec une affinité de liaison élevée pour les sous-types de somatostatin receptor (SSTR) sst1,2,3 et sst5. Il supprime puissamment la sécrétion de GH, d'IGF-I et d'ACTH, indiquant une efficacité potentielle dans l'acromégalie et la maladie de Cushing.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) est un neuropeptide, agissant comme un neurotransmetteur et un neuromodulateur dans le SNC. Le récepteur endogène de la Substance P est le récepteur de la neurokinine 1 (récepteur NK1, NK1R).
Xenin est un peptide de 25 acides aminés initialement isolé de la muqueuse gastrique humaine. Xenin est une hormone intestinale qui peut réduire l'apport alimentaire.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), un peptide opioïde endogène, est un activateur très puissant du récepteur opioïde kappa (KOR). Dynorphin A sert également d'agoniste pour d'Others récepteurs opioïdes, tels que mu (MOR) et delta (DOR)[1].
Kassinin est un peptide dérivé de la grenouille Kassina. Kassinin appartient à la famille des tachykinines de neuropeptides (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin est sécrété comme réponse de défense, impliqué dans la signalisation des neuropeptides.
Gastrin Tetrapeptide (Cholécystokinine tétrapeptide, tétragastrine, CCK-4) est le tétrapeptide C-terminal de la gastrine, peut stimuler la sécrétion gastrique, est également un agoniste du cholecystokinin (CCK)-4 receptor, avec un effet de protection de la muqueuse gastrique.
HIV Peptide T (Peptide T), un octapeptide synthétique et un agent antiviral destiné à être utilisé dans les infections par le VIH, dont le mécanisme d'action consiste en une inhibition compétitive de la liaison de gp120 (une protéine de surface du VIH) au récepteur CD4, une liaison homologue aux récepteurs du peptide vaso-intestinal (VIP), et un blocage de la production et de la fonction des cytokines.
Thymulin (FTS) est une hormone neuroendocrine avec des actions immunorégulatrices, avec un potentiel anti-inflammatoire en régulant à la baisse la libération de médiateurs inflammatoires, tels que les cytokines et les chimiokines, en régulant à la hausse les facteurs anti-inflammatoires, tels que l'interleukin (IL)-10, exerçant un contrôle moléculaire via la régulation des facteurs de transcription et des médiateurs.
Abarelix (R3827; PPI 149) est un puissant antagoniste de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH), utilisé pour le traitement du cancer de la prostate.
Antide(Iturelix), un antagoniste de l'gonadotropin-releasing hormone (GNRH), inhibe l'apoptose des cellules folliculaires préovulatoires dans l'ovaire de rat.
Le BPC157 (Bepecin, PL 14736), un petit pentadécapeptide synthétisé chimiquement et une séquence partielle de la protéine de suc gastrique humain BPC, qui s'est avéré sûr lors d'essais cliniques pour les maladies inflammatoires de l'intestin et pourrait être capable de guérir la déhiscence d'anastomose intestinale.
Le Saralasin Acetate, un octapeptide analogue de l'angiotensine II, est un inhibiteur compétitif hautement spécifique de l'angiotensine II utilisé dans le diagnostic de l'hypertension.
Le Difelikefalin (CR-845, FE-202845), un agoniste périphérique et sélectif du récepteur opioïde kappa (KOR), produit des effets anti-inflammatoires et a le potentiel de moduler le prurit dans des conditions telles que l'insuffisance rénale chronique.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophane), un immunomodulateur dipeptidique isolé du thymus de veau, inhibe le vascular endothelial growth factor (VEGF) et stimule également la réponse immunitaire au virus de l'hépatite C (HCV) et aux infections Bacterial intracellulaires.
PKI 14-22 amide, myristoylated est un puissant inhibiteur de la PKA dépendante de l'AMPc, qui peut réduire la réponse phagocytaire médiatisée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.
Malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase, qui est un substrat hautement spécifique de la PKA avec un Km de 15 μM.
Le Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) est un inhibiteur puissant et spécifique de la Cathepsin L (CTSL) qui améliore l'apoptose cellulaire et préserve une dégradation autophagique efficace.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), un peptide dérivé de la PKCε, est un inhibiteur sélectif de la PKCε, qui peut inhiber la translocation de la PKCε, mais pas celle des PKC α, β et δ.
Angstrom6 (A6 Peptide) est un peptide coiffé de huit l-aminoacides (Ac-KPSSPPEE-NH2) dérivé du domaine du peptide de liaison biologiquement actif de la sérine protéase, l'activateur plasminogène de l'urokinase humaine (uPA), qui peut se lier au CD44 entraînant l'inhibition de la migration, de l'invasion et de la métastase des cellules tumorales, et la modulation de la signalisation cellulaire médiée par le CD44.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), un petit peptide moléculaire et antagoniste compétitif du transforming growth factor-β1 (TGF-β1), protège contre la fibrose sous-arachnoïdienne et l'hydrocéphalie après une hémorragie sous-arachnoïdienne (HSA).
Pep2m, myristoylated (TFA) est un peptide perméable aux cellules, qui peut perturber les interactions des cibles en aval de la protéine kinase ζ (PKMζ), facteur sensible au N-éthylmaléimide/sous-unité 2 du récepteur du glutamate (NSF/GluR2).
Le Sakamototide substrate peptide TFA est un substrat peptidique pour les membres de la famille des kinases AMPK, utilisé dans les tests d'activité de la kinase.
Le pm26TGF-β1 peptide (TFA) est un peptide qui fait partie de la molécule humaine de TGF-β1, et qui présente une forte affinité pour le récepteur du TGF-β1.
Protamine sulfate est une protéine polycationique, fortement chargée positivement, dérivée de la protéine de sperme de saumon, utilisée pour neutraliser l'anticoagulation induite par l'administration d'héparine non fractionnée (HNF) suite à des procédures chirurgicales cardiovasculaires.
LL37 (Human cathelicidin, Ropocamptide) est un peptide antimicrobien lié à la cathélicidine, doté de puissantes propriétés chimiotactiques et immunomodulatrices.
TMPyP4 tosylate (TMP 1363), un ligand spécifique au quadruplex, inhibe l'interaction entre le G-quadruplex (G4) et l'IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). Le TMPyP4 tosylate est également un inhibiteur de la telomerase avec des effets antitumoraux.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) est un composant mineur de la myéline du SNC qui induit une encéphalomyélite auto-immune expérimentale chez les souris C57BL/6 par une réponse des lymphocytes T encéphalitogènes.
GsMTx4 (Grammostola spatulata mechanotoxin 4, M-theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) est un peptide de venin d'araignée qui inhibe les mechanosensitive channels (MSCs) cationiques appartenant aux familles de canaux Piezo et TRP.
Le Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium est un double agoniste des récepteurs GIP/GLP-1. Le Tirzepatide induit différentiellement l'internalisation des récepteurs GIP et GLP-1 avec des valeurs EC50 de 18,2 nM et 18,1 nM, respectivement.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate,α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) est une hormone peptidique de 13 acides aminés. Un agoniste endogène du MC4R. alpha-MSH TFA est un agoniste endogène des MC3R et MC4R avec des CE50 de 0,16 nM et 56 nM pour hMC3R et hMC4R dans les cellules Hepa, respectivement.
Le 11R-VIVIT TFA (inhibiteur de NFAT), un court peptide, inhibe l'activation de NFAT par interaction avec le site de liaison de la calcineurine pour NFAT et empêche ainsi la translocation nucléaire sans affecter l'activité phosphatase de la calcineurine.
L'Apelin-13 peut activer efficacement le récepteur APJ avec une EC50 de 0,37 nM et entraîne la suppression de la production de cAMP stimulée par la forskoline.
(Ala13)-Apelin-13 est un puissant antagoniste du récepteur APJ et peut prévenir la réduction du tonus et de la motilité gastriques induite par l'apeline.
gp91ds-tat, un inhibiteur peptidique pour l'assemblage de NADPH-oxidase, est composé de la séquence gp91phox liée au peptide tat du virus de l'immunodéficience humaine. La séquence tat facilite l'entrée de ce peptide dans les cellules.
Box5, un hexapeptide N-butyloxycarbonyl dérivé de Wnt5a (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), agit comme un antagoniste de Wnt5a, inhibe la migration basale et l'invasion des cellules de mélanome HTB63 exprimant Wnt5a, et antagonise les effets de Wnt5a sur la migration et l'invasion des cellules de mélanome en inhibant directement la signalisation PKC et Ca(2+) induite par Wnt5a.
Disitertide (P144) est un inhibiteur du facteur de croissance transformant bêta 1 (TGF-β1) peptidique spécifiquement conçu pour bloquer l'interaction avec son récepteur, est également un inhibiteur de la PI3K et un inducteur de l'apoptose.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) est un inhibiteur de la densité postsynaptique-95 (PSD-95), avec des valeurs d'EC50 de 6,7 nM et 670 nM respectivement pour PSD-95d2 (domaine PDZ 2 de PSD-95) et PSD-95d1, et perturbe l'interaction PSD-95/NMDAR, inhibant la liaison de NR2A et NR2B à PSD-95 avec des valeurs d'IC50 de 0,5 μM et 8 μM respectivement, inhibe également l'interaction de la monoxyde d'azote synthase neuronale (nNOS)/PSD-95, et possède une efficacité neuroprotectrice.
Retatrutide (LY3437943) agit comme un peptide agoniste triple du glucagon receptor (GCGR), du glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) et du glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide se lie aux GCGR, GLP-1R et GIPR humains avec des valeurs d'EC50 de 5,79, 0,775 nM et 0,0643, respectivement. Retatrutide a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur l'obésité.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) est un analogue synthétique de l'oxyntomoduline à action prolongée qui fonctionne comme un double agoniste du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1R) et du Glucagon Receptor (GCGR). Le composé présente une affinité de liaison pour le GCGR humain et murin (valeurs Ki de 17,7 nM et 15,9 nM, respectivement) et le GLP-1R (valeurs Ki de 28,6 nM et 25,1 nM, respectivement). Dans les îlots de souris, le mazdutide stimule la sécrétion d'insuline avec une CE50 de 5,2 nM. Cet agent a été étudié dans des recherches liées à l'obésité et au diabète de type 2 (DT2).
L'apamine, un neurotoxine peptidique de 18 acides aminés présent dans l'apitoxine (venin d'abeille), a montré des propriétés anti-inflammatoires et anti-fibrotiques. Elle est connue pour être un bloqueur très sélectif des canaux K+ (SK) activés par le Ca2+ et diminue ensuite l'expression de l'α-SMA dans les cellules HSC-T6 induites par le TGF-β1.
L'Anakinra (Raleukin, AMG-719) est un antagoniste exogène du récepteur de l'interleukine-1 humain recombinant qui inhibe également l'activité de la caspase-1 et de la caspase-9 avec un Ki de 0,201 μM et 0,31 μM respectivement. Il est utilisé dans la recherche pour étudier le blocage de l'IL-1 dans les modèles d'inflammation, de croissance tumorale, de transplantation d'îlots et de lésions cardiaques.
CYN154806, un octapeptide cyclique, est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur de la somatostatine SST2, avec des valeurs de pIC50 de 8,58, 5,41, 6,07, 5,76 et 6,48 pour les récepteurs recombinants humains SST2, SST1, SST3, SST4 et SST5 respectivement.
SN52, un peptide perméable aux cellules contenant le NLS p50, est un inhibiteur sélectif de la voie NF-κB. Il bloque sélectivement et complètement l'importation nucléaire de p52 et RelB induite par les rayonnements ionisants (RI). Il améliore également la radiosensibilité des cellules cancéreuses de la prostate.
ADH-1, un antagoniste de la N-cadherine, bloque l'adhésion cellulaire médiée par la N-cadherine. Il présente une activité antitumorale significative contre les cellules exprimant la N-cadherine dans les essais in vitro.
L'Etanercept, une protéine de fusion dimère, fonctionne comme un inhibiteur du TNF en se liant au TNF. Il bloque compétitivement la fixation du TNF-α et du TNF-β à leurs récepteurs de surface cellulaire, neutralisant ainsi l'activité biologique du TNF. L'Etanercept a prouvé son efficacité dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrite juvénile idiopathique et du psoriasis en plaques.
Bromelain est un extrait aqueux d'ananas composé d'un mélange à 95 % de protéases, agissant comme un inhibiteur de la Prostaglandine E2 (PGE2) et de la Cox-2. Il présente de puissantes fonctions anti-inflammatoires, antithrombotiques, fibrinolytiques et anticancéreuses.
La Proteinase K est une sérine endoprotéase, utilisée pour isoler les noyaux amyloïdes et efficace sur une large plage de pH (4–12), y compris en présence de SDS ou d'urée. Elle est couramment utilisée comme réactif préparatif pour la destruction des protéines, y compris les DNAses et les RNAses, dans les préparations d'ADN et d'ARN.
La Fetuin, Fetal Bovine Serum, une protéine prévalente trouvée dans le plasma fœtal bovin, est l'équivalent bovin de la glycoprotéine humaine α2HS (α2HS), couramment utilisée comme supplément dans divers milieux sans sérum. Elle inhibe l'activité de la trypsine et améliore l'adhésion, la croissance et la différenciation cellulaires dans les systèmes de culture.
PLGA (50:50) (poly(lactic-co-glycolic acid) (50:50)) est un copolymère d'acide polylactique (PLA) et d'acide polyglycolique (PGA) qui peut être utilisé pour fabriquer des dispositifs pour l'administration de médicaments et les applications d'ingénierie tissulaire.
La sérumalbumine bovine (BSA, albumine de sérum bovin) est un agent passivant efficace qui inhibe la liaison non spécifique des protéines dans les essais tels que l'ELISA. Elle est utilisée pour revêtir des substrats hydrophobes, améliorant les propriétés anti-salissures et réduisant les interactions du système immunitaire.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) est un oligodésoxyribonucléotide CpG synthétique et agoniste de la voie de signalisation TLR9, qui induit un arrêt en phase G1 et l'apoptose dans les cellules de lymphome A20 tout en stimulant la production de NO et d'iNOS dans des modèles murins, dans le cadre de son activité immunostimulatrice.
Exendin-4 (Exenatide) est un peptide de 39 acides aminés et un agoniste puissant à longue durée d'action du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1) avec une CI50 de 3,22 nM. Il est utilisé en recherche et comme traitement potentiel à long terme du diabète sucré de type 2.
Gastrin I, human est un analogue important de la gastrine, une hormone peptidique gastro-intestinale endogène. Elle joue un rôle clé dans la digestion et l'homéostasie énergétique via l'activation du CCK2 receptor dans les processus digestifs, y compris la sécrétion d'acide gastrique, la libération d'enzymes pancréatiques, la vidange de la vésicule biliaire et la motilité intestinale.
L'Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) est un antagoniste oralement disponible et sélectif du récepteur IL-23. Il inhibe également la phosphorylation de STAT3 induite par l'IL-23 dans les cellules mononucléées du sang périphérique avec une IC50 de 5,6 pM et supprime la production d'IFN-γ induite par l'IL-23 dans les cellules NK avec une IC50 de 18,4 pM. Il présente également une activité anti-inflammatoire dans un modèle de colite induite par le TNBS chez le rat et offre un potentiel pour l'étude du psoriasis, de l'arthrite psoriasique et des maladies inflammatoires de l'intestin.
Allo-aca (ARV-1803) est un peptide synthétique qui fonctionne comme un antagoniste spécifique du récepteur de la leptine, bloquant efficacement la signalisation de la leptine à la fois in vitro et in vivo. Il démontre également des applications thérapeutiques potentielles dans le traitement des maladies ophtalmiques.
Jagged-1 (188-204) (TFA) est un fragment peptidique de la protéine Jagged-1 (JAG-1) avec une activité agoniste de Notch. JAG-1 est fortement exprimé dans les cellules de myélome multiple (MM) cultivées et primaires. JAG-1 induit également la maturation des cellules dendritiques humaines dérivées des monocytes.
Le Nangibotide TFA est un peptide synthétique qui inhibe spécifiquement la voie TREM-1 (triggering receptor expressed on myeloid cells-1) en agissant comme un récepteur leurre pour bloquer son activation. Il réduit l'inflammation excessive, restaure la fonction vasculaire et améliore la survie dans des modèles animaux de choc septique.
Le Cytochrome c est une protéine mitochondriale essentielle au transport d'électrons et à la production d'énergie. Suite aux signaux Apoptosis, il se lie à la cardiolipine, acquiert une activité peroxydase et déclenche la mort cellulaire via l'activation des caspases. Sa fonction est étroitement régulée par la phosphorylation spécifique des tissus et la liaison à l'ATP, qui contrôlent la respiration, la production de ROS et la sensibilité à l'Apoptosis related.
CIRC-014 est un inhibiteur macrocyclique cyclin A/B RxL biodisponible par voie orale. CIRC-014 présente une activité antitumorale robuste dans des modèles PDX de cancer du poumon à petites cellules (SCLC) chimiorésistants et induit l'activation du SAC et l'apoptose in vivo.
