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JHU37152 AChR agoniste

Name: JHU37152
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9789
Rating: 5 (1 reviews)

N° Cat.S9789

JHU37152 est un agoniste des Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) avec un Ki de 1,8 nM et 8,7 nM pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M3 humains (hM3Dq) et hM4Di in vitro, respectivement. Et les valeurs d'EC50 sont de 5 nM et 0,5 nM pour hM3Dq et hM4Di dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, respectivement.

JHU37152 AChR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 358.84

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Contrôle qualité

Lot : S978901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.79%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.79

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre AChR Inhibiteurs	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Lycorine Otilonium Bromide (-)-Huperzine A (HupA) Hyoscyamine Cytisine Nitenpyram Palmatine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	358.84	Formule	C₁₉H₂₀ClFN₄	Stockage (À partir de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2369979-67-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=NC3=CC(=CC=C3NC4=CC=CC(=C24)F)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 72 mg/mL (200.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 24 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	hM4Di (Cell-free assay) 0.5 nM(EC50) hM3Dq (Cell-free assay) 1.8 nM(Ki) hM3Dq (Cell-free assay) 5 nM(EC50) hM4Di (Cell-free assay) 8.7 nM(Ki)
In vitro	Ce composé est un puissant agoniste DREADD avec une puissance et une efficacité élevées dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, tandis qu'aucune réponse n'est observée dans les cellules HEK-293 non transfectées.
In vivo	JHU37152 présente une puissance DREADD in vivo élevée. Ce composé présente un déplacement sélectif de la [3H]clozapine des DREADD dans le tissu cérébral de souris WT et D1-DREADD.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):