| S1895 |
Dipyridamole
|
Dipyridamole is een fosfodi-esteraseremmer die de opname en de Metabolism van adenosine door erytrocyten en vasculaire endotheelcellen blokkeert.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
-
Theranostics, 2024, 14(18):6947-6968
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
|
|
| S1512 |
Tadalafil
|
Tadalafil is een PDE-5 remmer met een IC50 van 1,8 nM in een celvrije test. Deze verbinding is minstens 9000 keer selectiever voor PDE5 dan de meeste andere families van PDE's, met uitzondering van PDE11. Het kan PDE11 gedeeltelijk remmen.
|
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434
-
J Clin Invest, 2021, 131(1)136779
|
|
| S7858 |
Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium
|
Bucladesine natrium is een celpermeabele PKA-activator door de werking van endogeen cAMP na te bootsen. Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) is ook een fosfodiësterase (PDE)-remmer.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)00735-4
-
Nat Neurosci, 2025, 28(6):1174-1184
-
Nat Commun, 2025, 16(1):6151
|
|
| S2131 |
Roflumilast
|
Roflumilast is een selectieve remmer van PDE4 met een IC50 van 0,2-4,3 nM in een celvrije test.
|
-
Redox Biol, 2025, 81:103563
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(12):38
-
Respir Investig, 2024, 62(3):455-461
|
|
| S1431 |
Sildenafil Citrate
|
Sildenafil Citrate, een selectieve remmer van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP)-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE5), is een goed verdragen en zeer effectieve behandeling voor erectiestoornissen.
|
-
Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70166
-
Drug Des Devel Ther, 2025, 19:6487-6504
-
J Pharm Pharmacol, 2023, rgad045
|
|
| S4684 |
Sildenafil
|
Sildenafil (Revatio, UK-92480, Viagra) is een Fosfodiësterase 5 remmer met een IC50 van 5,22 nM.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(40):e2407712
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Brain, 2023, 146(6):2453-2463
|
|
| S1430 |
Rolipram
|
De PDE4-selectieve remmer, Rolipram, remde de immunopurified PDE4B- en PDE4D-activiteiten op vergelijkbare wijze, met IC50-waarden van respectievelijk ongeveer 130 nM en 240 nM; een ontstekingsremmend middel.
|
-
Elife, 2022, 11e73511
-
ProQuest, 2022, 30509631
-
Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00768-4
|
|
| S5836 |
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine)
|
IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine) is een niet-specifieke inhibitor van phosphodiesterase (PDE) met IC50-waarden van respectievelijk 6.51.2, 26.33.9 en 31.75.3 M voor PDE3, 4 en 5. Het kan de intracellulaire cAMP-niveaus verhogen en werkt ook als een adenosine (A1) receptor antagonist.
|
-
J Biomed Sci, 2025, 32(1):31
-
J Hematol Oncol, 2023, 16(1):30
-
ACS Cent Sci, 2023, 9(4):719-732
|
|
| S2515 |
Vardenafil HCl Trihydrate
|
Vardenafil HCl Trihydrate (BAY38-9456) is een nieuw type PDE-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,7 en 180 nM voor PDE5 en PDE1.
|
-
Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2
-
Bone, 2020, 10.1016/j.bone.2020.115305
-
Pulm Pharmacol Ther, 2020, 66:101985
|
|
| S1294 |
Cilostazol
|
Cilostazol is een krachtige cyclische nucleotide fosfodiësterase type 3 (PDE3) remmer met een IC50 van 0,2 μM en remmer van adenosine-opname.
|
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1643343
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
EBioMedicine, 2023, 95:104741
|
|