uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Eliglustat Glucosylceramide Synthase remmer

Name: Eliglustat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7852
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.Nr.S7852

Eliglustat (GENZ-112638) remt glucosylceramide synthase(GCS) (IC50=20 nM in intacte MDCK-cellen), waardoor de belasting van glucosylceramide-influx in het lysosoom wordt verminderd.

Eliglustat Glucosylceramide Synthase remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 404.54

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S785201 DMSO]240 mg/mL]false]Ethanol]80 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.8%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.8

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige Glucosylceramide Synthase Inhibitoren	Ibiglustat succinate

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	404.54	Formule	C₂₃H₃₆N₂O₄	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	491833-29-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GENZ-112638			Smiles	CCCCCCCC(=O)NC(CN1CCCC1)C(C2=CC3=C(C=C2)OCCO3)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 240 mg/mL (593.26 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 80 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	6.000mg/ml (14.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	glucosylceramide synthase (In intact MDCK cells) 20 nM
In vitro	Eliglustat tartraat is ontworpen en ontwikkeld om Glucosylceramide Synthase te remmen, het enzym dat de vorming van glucosylceramide katalyseert uit UDP-glucose en ceramide.De remming van Glucosylceramide Synthase door deze verbinding is zeer specifiek. Het vertoont beperkte of geen activiteit tegen een verscheidenheid aan glycosidasen. Bovendien wordt geen remming van sucrase of maltase waargenomen bij medicijnconcentraties tot 10 μM.
In vivo	Preklinische studies bij normale muizen, ratten en honden met i.v. en orale toediening van deze verbinding tonen significante dosisgerelateerde dalingen aan in het glucosylceramidegehalte van milt, nier en lever, consistent met eerdere waarnemingen met het palmitoylhomoloog.Bij knaagdieren wordt deze verbinding snel gemetaboliseerd met een halfwaardetijd van 15-45 minuten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22563139/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574539/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT00891202	Completed	Gaucher Disease Type 1	Genzyme a Sanofi Company\|Sanofi	November 2009	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):