uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7243
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige Ferroptosis Inhibitoren | Liproxstatin-1 Erastin Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human IMR32 neuroblastoma cells | Function assay | 13 h | Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM | 26696014 | ||
| HT1080 cells | Function assay | Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM | 26696014 | |||
| HRE cells | Cell viability assay | 1 μM | 48-72 hours | Induction of cell apoptosis | 30794682 | |
| U57810 and C2C12 cells | Cell viability assay | 10 μM | 24, 48, and 72 h | Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. | 29971532 | |
| Leishmania major Friedlin clone V1 | Antileishmanial assay | 72 h | LD50 = 28.75 μM | 26410073 | ||
| IMR32 | Function assay | 1 h | IC50 = 0.033 μM | 30354101 | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 262.35 | Formule | C15H22N2O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 347174-05-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(209.64 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
(HT-1080 cells) 60 nM(EC50)
|
|---|---|
| In vitro |
Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) voorkomt erastin-geïnduceerde ferroptosis in kankercellen, evenals glutamaat-geïnduceerde celdood in postnatale rattenhersenschijfjes. Het is een lipide ROS-vanger, waarbij de N-cyclohexylgroep dient als een lipofiele anker binnen biologische membranen. Deze verbinding remt de fosforylering van extracellulair signaal-gereguleerde kinase (ERK) niet en stopt de proliferatie van HT-1080-cellen niet, wat suggereert dat het de MEK/ERK-route niet remt, ijzer niet cheleert of de eiwitsynthese niet remt. Het voorkomt echter wel de erastin-geïnduceerde accumulatie van cytosolische en lipide ROS. Ferrostatin-1 oxideert gemakkelijk het stabiele radicaal 2,2-difenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) onder celvrije omstandigheden. |
| In vivo |
Ferrostatin-1 (Fer-1), een synthetisch antioxidant, is een krachtige en selectieve remmer van ferroptosis. Het werkt via een reductief mechanisme om schade aan membraanlipiden te voorkomen en remt daardoor celdood. |
Referenties |
|
| Methoden | Biomarkers | Afbeeldingen | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin |
|
31571665 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
|
31899616 |
| Immunofluorescence | γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation |
|
31899616 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.