Name: GGTI 298 TFA salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7466
Rating: 5 (9 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Microanalyse

Waarom microanalyse?
Datasheet
SDS

Geciteerd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
Datasheet
SDS

97

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overige Transferase Inhibitoren	FK866 (Daporinad) Tunicamycin Ezatiostat AOA (Aminooxyacetic acid) hemihydrochloride OSMI-4 2-Bromohexadecanoic acid (2-BP) A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) PF-04620110 OSMI-1 ERG240

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	593.66	Formule	C₂₇H₃₃N₃O₃S.C₂HF₃O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1217457-86-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)OC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC3=CC=CC=C32.C(=O)(C(F)(F)F)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (168.44 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	GGTase I
In vitro	De geranylgeranyltransferase I-remmer GGTI-298 heeft aangetoond menselijke tumorcellen te kunnen stoppen in de G1-fase van de celcyclus en apoptose te induceren. Behandeling van de menselijke longcarcinoomcellijn Calu-1 met GGTI-298 resulteert in remming van de fosforylering van retinoblastoomproteïne, een cruciale stap voor de G1/S-overgang. De kinase-activiteiten van twee G1/S cycline-afhankelijke kinasen, CDK2 en CDK4, worden geremd in Calu-1-cellen behandeld met GGTI-298. GGTI-298 heeft weinig effect op de expressieniveaus van CDK2, CDK4, CDK6, cyclinen D1 en E, maar verlaagt de niveaus van cycline A. GGTI-298 verhoogt de niveaus van de cycline-afhankelijke kinaseremmers p21 en p15 en had weinig effect op die van p27 en p16. GGTI-298 bevordert de binding van p21 en p27 aan CDK2, terwijl hun binding aan CDK6 afneemt. De behandeling resulteert in een verhoogde binding van p15 aan CDK4, wat gepaard gaat met een verminderde binding aan p27. Voorbehandeling van fibroblasten met GGTI-298 blokkeert PDGF- en epidermale groeifactor-afhankelijke tyrosinefosforylering van hun corresponderende tyrosinekinasereceptoren. GGTI-298 heeft antiproliferatieve effecten op fibroblasten, epitheel- en gladde spiercellen, en deze celgroeiremming lijkt te worden gemedieerd via een G1-fase arrest.
In vivo	GGTI-298 remt tumorgroei bij naakte muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10066746/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9688935/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26327464/