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Valbenazine tosylate VMAT inhibiteur

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854) est le sel de tosylate de valbenazine, un inhibiteur du transporteur vésiculaire de monoamines 2 (VMAT2) avec une valeur Ki de 150 nM, ne montrant aucune liaison significative à VAMT1 (Ki<10 μM).

Valbenazine tosylate VMAT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 762.97

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 98.63%

98.63

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	762.97	Formule	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1639208-54-0	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
In vitro	Valbenazine est un inhibiteur puissant, sélectif et spécifique de VMAT2 sans inhibition du transporteur VMAT1 apparenté et avec des interactions hors cible minimales sur plus de 80 autres récepteurs, transporteurs et canaux ioniques.
In vivo	Valbenazine est un inhibiteur de VMAT2 nouveau et hautement sélectif qui est rapidement absorbé mais métabolisé plus lentement, avec une demi-vie d'environ 20 heures, ce qui permet une administration une fois par jour. Valbenazine a une absorption modérée avec une biodisponibilité orale absolue d'environ 49 % ; le temps d'atteinte de la concentration maximale varie de 0,5 à 1,0 heure. Valbenazine peut être pris avec ou sans nourriture. Valbenazine présente une liaison aux protéines de 99 %. Valbenazine est principalement métabolisé via l'hydrolyse de l'ester de valine et du cytochrome P450 (CYP) 3A4/5 en R,R,R-HTBZ et un métabolite mono-oxy.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):