Fatty Acid Synthase Inhibiteurs | Fatty Acid Synthase Inhibitors

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E2641 trans-Chalcone Le trans-Chalcone, l'épine dorsale des flavonoïdes, est également un puissant inhibiteur de la Fatty Acid Synthase (FAS) avec une IC50 de 17,1 μg/mL, et de l'α-amylase, provoquant un arrêt du cycle cellulaire et induisant l'apoptose dans la lignée cellulaire de cancer du sein MCF-7, exerçant des activités antifongiques et anticancéreuses.
E2667 IPI-9119 IPI-9119 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la Fatty Acid Synthase (FASN), qui peut inhiber le domaine thioestérase de la FASN en favorisant l'acylation de la sérine catalytique avec une CI50 de 0,3 nM.
S6466 Eicosapentaenoic acid ethyl ester Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, éthyl eicosapentaénoate) est un agent d'acide gras oméga-3 qui réduit significativement les niveaux de triglycérides (TG) et améliore d'autres paramètres lipidiques sans augmenter significativement les niveaux de cholestérol des lipoprotéines de basse densité (LDL).
S3576 TVB-3166 TVB-3166 est un inhibiteur oralement disponible, réversible, puissant et sélectif de la fatty acid synthase (FASN) avec une IC50 de 0,042 μM dans un essai biochimique in vitro. Ce composé induit l'apoptosis et inhibe la croissance tumorale de xénogreffes in vivo.
S6248 Fasnall Fasnall, une thiophénopyrimidine, est un inhibiteur sélectif de la fatty acid synthase (FASN) qui présente une puissante activité antitumorale.
S2697 A-769662 Le A-769662 est un activateur puissant et réversible de l'AMPK avec un EC50 de 0,8 μM dans les tests sans cellules, ayant peu d'effet sur l'activité GPPase/FBPase.
FEBS J, 2025, 10.1111/febs.70247
Arch Biochem Biophys, 2025, 769:110433
J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe la fatty acid synthase et l'activité de la glutamate déshydrogénase.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
Cell Rep, 2025, 44(6):115799
Front Pharmacol, 2024, 15:1403424
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S2314 Kaempferol Kaempferol, un flavonol naturel, fonctionne comme un agoniste inverse de ERRα et ERRγ. Il inhibe la religation de l'ADN catalysée par la topoisomérase I et peut également inhiber l'activité de la Fatty Acid Synthase.
BMC Pharmacol Toxicol, 2025, 26(1):167
Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S1629 Orlistat Orlistat est un inhibiteur général de la lipase avec une IC50 de 122 ng/ml pour la PL provenant du suc duodénal humain. Le traitement par ce composé réduit la prolifération, induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S8284 Fatostatin HBr Fatostatin HBr est un inhibiteur de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP). Il altère l'activation de SREBP-1 et SREBP-2.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438
ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051