Fatty Acid Synthase Inhibiteurs | Fatty Acid Synthase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S9785 | Fatostatin |
Fatostatin (125B11), un dérivé de diarylthiazole, est un inhibiteur spécifique de l'activation des Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs). Ce composé se lie à SCAP (SREBP cleavage-activating protein) et inhibe la translocation ER-Golgi des SREBPs. Il supprime la croissance et améliore l'Apoptosis dans les cellules cancéreuses. |
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| S9714 | Denifanstat (TVB-2640) | Denifanstat (TVB-2640) est un inhibiteur pharmacologique de la fatty acid synthase (FAS/FASN), biodisponible par voie orale, présentant un potentiel thérapeutique chez les patients atteints de NAFLD et de stéatohépatite non alcoolique. |
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| S8563 | TVB-3664 | TVB-3664 est un inhibiteur puissant, s lectif, oralement actif et r versible de la Fatty Acid Synthase (FASN) avec une IC50 de 0,018 M et 0,012 M pour la synth se du palmitate dans les cellules humaines et de souris, respectivement. |
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| S1937 | Isoniazid | Isoniazid est un promédicament qui bloque l'action de la Fatty Acid Synthase en interagissant avec KatG, utilisé pour la prévention et le traitement de la tuberculose. |
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| S4754 | Betulin | Betulin (BE, bétulinol, bétuline, alcool bétulinique), également connu sous le nom de bétulinol, bétuline ou alcool bétulinique, est un triterpénoïde pentacyclique de type lupane naturellement distribué dans de nombreuses plantes et présentant un large spectre de propriétés biologiques et pharmacologiques telles que l'activité anticancéreuse et chimiopréventive. Ce composé (Trochol) est un inhibiteur de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP) avec une IC50 de 14,5 μM dans la lignée cellulaire K562. |
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| S6666 | FT113 | FT113 est un puissant inhibiteur de la fatty acid synthase (FAS/FASN) avec un IC50 de 213 nM. |
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| S8915 | C75 trans | C75 trans (trans-C75, (±)-C75) est un nouvel inhibiteur synthétique puissant de la Fatty Acid Synthase (FAS/FASN) avec une IC50 de 35 μM et 50 μM dans les essais clonogéniques et les essais de croissance sphéroïde, respectivement. C75 est utilisé comme outil pour étudier la synthèse des acides gras dans les troubles métaboliques et le cancer. |
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| S3300 | Desoxyrhaponticin | Le Desoxyrhaponticin (DC, DES), un glycoside de stilbène extrait de Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarbe), un aliment nutritionnel traditionnel chinois, est un inhibiteur de la fatty acid synthase (FAS/FASN). Ce composé est également un inhibiteur compétitif de l'absorption du glucose avec une CI50 de 148,3 μM et 30,9 μM dans les vésicules de membrane intestinale de lapin et dans les manchons intestinaux éversés de rat, respectivement. Il a un effet apoptotique sur les cellules cancéreuses humaines. |
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| S9392 | Praeruptorin B | Praeruptorin B est un composé important isolé de Bai-hua Qian-hu et a été rapporté comme exerçant de multiples activités biochimiques et pharmacologiques. Praeruptorin B exerce des effets hypolipidémiants en inhibant les SREBPs et pourrait servir d'option thérapeutique possible pour améliorer l'hyperlipidémie et les comorbidités induites par l'hyperlipidémie. |
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| E2641 | trans-Chalcone | Le trans-Chalcone, l'épine dorsale des flavonoïdes, est également un puissant inhibiteur de la Fatty Acid Synthase (FAS) avec une IC50 de 17,1 μg/mL, et de l'α-amylase, provoquant un arrêt du cycle cellulaire et induisant l'apoptose dans la lignée cellulaire de cancer du sein MCF-7, exerçant des activités antifongiques et anticancéreuses. | ||
| E2667 | IPI-9119 | IPI-9119 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la Fatty Acid Synthase (FASN), qui peut inhiber le domaine thioestérase de la FASN en favorisant l'acylation de la sérine catalytique avec une CI50 de 0,3 nM. | ||
| S3576 | TVB-3166 | TVB-3166 est un inhibiteur oralement disponible, réversible, puissant et sélectif de la fatty acid synthase (FASN) avec une IC50 de 0,042 μM dans un essai biochimique in vitro. Ce composé induit l'apoptosis et inhibe la croissance tumorale de xénogreffes in vivo. | ||
| S6248 | Fasnall | Fasnall, une thiophénopyrimidine, est un inhibiteur sélectif de la fatty acid synthase (FASN) qui présente une puissante activité antitumorale. | ||
| S2697 | A-769662 | Le A-769662 est un activateur puissant et réversible de l'AMPK avec un EC50 de 0,8 μM dans les tests sans cellules, ayant peu d'effet sur l'activité GPPase/FBPase. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe la fatty acid synthase et l'activité de la glutamate déshydrogénase. |
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| S2314 | Kaempferol | Kaempferol, un flavonol naturel, fonctionne comme un agoniste inverse de ERRα et ERRγ. Il inhibe la religation de l'ADN catalysée par la topoisomérase I et peut également inhiber l'activité de la Fatty Acid Synthase. |
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| S1629 | Orlistat | Orlistat est un inhibiteur général de la lipase avec une IC50 de 122 ng/ml pour la PL provenant du suc duodénal humain. Le traitement par ce composé réduit la prolifération, induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire. |
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| S8284 | Fatostatin HBr | Fatostatin HBr est un inhibiteur de la protéine de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP). Il altère l'activation de SREBP-1 et SREBP-2. |
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