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NOS Inhibiteurs | NOS Inhibitors

N° Cat. Nom du produit Information Citations dutilisation du produit Validations de produits
S5577 6-Biopterin 6-Biopterin (L-Biopterin, L-Erythro-Biopterin) est un produit naturel considéré comme un facteur de croissance pour certains insectes.
E5776 Asymmetric dimethylarginine Asymmetric dimethylarginine est un inhibiteur endogène de la nitric oxide synthase (NOS). Il fonctionne également comme un marqueur de dysfonctionnement endothélial dans plusieurs états pathologiques.
S9029 Prim-o-glucosylcimifugin Prim-O-glucosylcimifugin (Cimifugin bêta-D-glucopyranoside, Cimifugin 7-glucoside) est un constituant majeur de Radix Saposhnikovia qui est utilisé depuis longtemps pour le traitement de la pyrexie, des rhumatismes et du cancer en médecine traditionnelle chinoise. Il montre une activité anticancéreuse potentielle. Prim-O-glucosylcimifugin régule à la baisse l'expression de l'ARNm et des protéines de la NO synthase (iNOS) inductible et de la cyclooxygénase 2 (COX-2) dans les macrophages RAW 264.7 activés par le LPS de manière concentration-dépendante.
E4037 L-Canavanine sulfate Le L-Canavanine sulfate est un inhibiteur sélectif de la NO synthase inductible. Ce composé présente des valeurs d'IC50 allant de 5 à 10 mM dans des milieux riches en arginine et provoque un degré limité de cytotoxicité dans les cellules HeLa, Hep G2 et SK-HEP-1.
S3589 Bendazol Le Bendazol (2-Benzylbenzimidazole, Dibazol, Dibazole, Bendazole, Tromasedan) est un médicament hypotenseur qui améliore l'activité de la NO synthase dans les glomérules rénaux et les tubules collecteurs. Ce composé inhibe la progression de la myopie de privation de forme (FDM) et supprime la régulation positive de HIF-1α.
S3899 Hederagenin L'Hederagenin (Caulosapogenin, Hederagenol, Hederagenic acid, Astrantiagenin E) est un composé triterpénoïde fortement insoluble dans l'eau que l'on trouve dans diverses plantes, notamment Hedera helix et Chenopodium quinoa. Il présente une variété d'activités biologiques, y compris de puissantes propriétés antitumorales à la fois in vitro et in vivo. Ce composé inhibe l'expression de iNOS, COX-2 et NF-κB stimulée par le LPS.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tétrahydrocoptisine) réduit la production de nitric oxide (NO), de prostaglandin E2 (PGE2), de tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) et d'interleukin-1beta (IL-1beta), ainsi que la production d'IL-6 et l'activité de la cyclooxygenase-2 (COX-2) causées par la stimulation par le LPS. Ce composé est un composant majeur de la feuille de Chelidonium majus L.
S5542 7-Nitroindazole Le 7-Nitroindazole, un composé hétérocyclique, agit comme un inhibiteur sélectif de la neuronal nitric oxide synthase, montrant une sélectivité 10 fois supérieure pour la NOS neuronale.
S5229 Isosorbide dinitrate L'Isosorbide Dinitrate (ISDN, Sorbide nitrate, Sorbidnitrate, Isordil, Nitrosorbide) est la forme sel dinitrate d'isosorbide, un nitrate organique ayant une activité vasodilatatrice. L'Isosorbide Dinitrate est un médicament utilisé pour l'insuffisance cardiaque, les spasmes œsophagiens, et pour traiter et prévenir les douleurs thoraciques dues à un flux sanguin insuffisant vers le cœur. L'Isosorbide Dinitrate peut se convertir en oxyde nitrique (NO), un composé intermédiaire actif qui active l'enzyme Guanylate Cyclase (récepteur A du peptide natriurétique auriculaire).
S3931 Ginsenoside Rd Le Ginsenoside Rd (Panaxoside Rd, Sanchinoside Rd), une saponine mineure du ginseng, possède plusieurs activités pharmacologiques telles qu'une activité immunosuppressive, une activité anti-inflammatoire, un adjuvant immunologique, une activité anticancéreuse et une activité de cicatrisation des plaies. Ce composé inhibe l'activité transcriptionnelle du NF-B induite par le TNF avec une IC50 de 12,05 0,82 M dans les cellules HepG2. Il inhibe l'expression de l'ARNm de COX-2 et de iNOS. Ce produit chimique inhibe également l'influx de Ca2+. Il inhibe le CYP2D6, le CYP1A2, le CYP3A4 et le CYP2C9, avec des IC50 de 58,0 4,5 M, 78,4 5,3 M, 81,7 2,6 M et 85,1 9,1 M, respectivement.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:2767-2782
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S3924 Ginsenoside Rb1 Le Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) est un protopanaxadiol qui présente divers effets in vitro et in vivo, y compris des actions neuroprotectrices, anti-inflammatoires et anti-obésité. Ce composé, un constituant principal de la racine de Panax ginseng, inhibe l'activité de la Na+, K+-ATPase avec une IC50 de 6,3 ± 1,0 μM. Il inhibe également l'activation de l'IRAK-1 et la phosphorylation de NF-κB p65. Ce produit chimique réduit les expressions de TLR3, TLR4 et TRAF-6, et régule à la baisse les niveaux de TNF-α, IFN-β et iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S2979 CU-T12-9 CU-T12-9 est un agoniste spécifique du Toll-like receptor (TLR) 1/2 avec une CE50 de 52,9 nM dans le test HEK-Blue hTLR2 SEAP. Ce composé active à la fois le système immunitaire inné et adaptatif. Il signale via NF-κB et provoque une élévation des effecteurs en aval TNF-α, IL-10 et iNOS.
Nat Commun, 2025, 16(1):2743
Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638
Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9208 Ginsenoside Rb3 Le Ginsenoside Rb3, extrait de la plante Panax ginseng, joue un rôle important dans les maladies cardiovasculaires, y compris les lésions d'ischémie-reperfusion (I/R) myocardique. Ce composé (0,1-10 μM) est testé pour l'inhibition de l'activité du rapporteur luciférase du nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells (NF-κB) induite par le facteur de nécrose tumorale-α (TNF) à l'aide d'un essai basé sur des cellules humaines rénales 293T. Il montre une activité significative avec une IC50 de 8,2 μM. Ce produit chimique inhibe également l'induction de l'ARN messager (ARNm) de la cyclooxygenase-2 (COX-2) et de la inducible nitric oxide synthase (iNOS) de manière dose-dépendante après que les cellules HepG2 ont été traitées avec du TNF-α (10 ng/mL).
Chin Med, 2024, 19(1):70
S5640 Ethyl caffeate Ethyl caffeate, un composé naturel trouvé dans Bidens pilosa, supprime l'activation de NF-κB et ses médiateurs inflammatoires en aval, iNOS, COX-2 et PGE2 in vitro.
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9997
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur 4 couplé aux protéines G (GPR4) avec une IC50 de 0,07 μM. Ce composé bloque efficacement l'accumulation de cAMP médiée par le GPR4 avec une IC50 de 26,8 nM dans les cellules HEK293. L'antagonisme du GPR4 avec ce produit chimique inhibe significativement l'expression accrue induite par les AGE de plusieurs cytokines inflammatoires clés et molécules de signalisation, y compris le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α), l'interleukine (IL)-1β, l'IL-6, la nitrique oxyde synthase inductible (iNOS), l'oxyde nitrique (NO), la cyclooxygénase 2 (COX2) et la prostaglandine E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (acide Brahmic), un triterpène naturel d'abord isolé de C. asiatica, a divers effets anti-inflammatoires et antidiabétiques, bloquant l'activation de NF-κB dans les macrophages et causant par l'inhibition de iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta et IL-6.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S3261 Myrislignan Myrislignan, un lignane isolé de Myristica fragrans Houtt, possède des activités anti-inflammatoires. Ce composé inhibe l'interleukine-6 (IL-6) et le facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α). Il inhibe significativement les expressions de la NO synthase inductible (iNOS) et de la cyclooxygénase-2 (COX-2) de manière dose-dépendante dans les cellules macrophagiques stimulées par le LPS. Il inhibe également l'activation de la voie de signalisation NF-κB.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S0924 Pteryxin La Pteryxin ((+)-Pteryxin), un dérivé de dihydropyranocoumarine trouvé dans la famille des Apiaceae, est un puissant inhibiteur de la butyrylcholinestérase (BChE) avec une IC50 de 12,96 μg/ml. Ce composé inhibe la production d'oxyde nitrique induite par le LPS dans les macrophages péritonéaux de souris avec une IC50 de 20 µM. Il a un potentiel pour le traitement de la maladie d'Alzheimer (MA).
E4805 Methylene Blue trihydrate Le Methylene Blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) agit comme un inhibiteur de la guanylate cyclase soluble (sGC), de la monoamine oxydase A (MAO-A) et de la NO synthase (NOS). Le Methylene Blue trihydrate présente des effets antipaludiques, antidépresseurs et anxiolytiques. Le Methylene Blue trihydrate a des applications potentielles dans le traitement de la méthémoglobinémie, des troubles neurodégénératifs et de l'encéphalopathie induite par l'ifosfamide.