Acyltransferase Inhibiteurs | Acyltransferase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S0359 | T863 (DGAT-3) | T863 (DGAT-3) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de l'Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) qui agit sur le site de liaison de l'acyl-CoA de la DGAT1 et inhibe la formation de triacylglycérols médiée par la DGAT1 dans les cellules. |
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| S0820 | RP-64477 | RP-64477 est un puissant inhibiteur de l'enzyme estérifiant le cholestérol Acyl-coenzyme A:cholestérol O-acyltransferase (ACAT). Ce composé inhibe l'activité ACAT avec une CI50 de 113 nM, 503 nM et 180 nM dans des essais cellulaires intestinaux humains (CaCo-2), hépatiques (HepG2) et monocytaires (THP-1), respectivement. | ||
| S9162 | Rubimaillin | La Rubimaillin (Mollugin), présente dans la plante médicinale chinoise Rubia cordifolia, est un double inhibiteur de l'Acyltransferase 1 du cholestérol (ACAT1) et de l'Acyltransferase 2 du cholestérol (ACAT2), mais est plus sélective pour l'isoenzyme ACAT2. | ||
| E0941 | K-604 dihydrochloride | Le K-604 dihydrochloride, un inhibiteur puissant et sélectif de l'Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1), supprime le développement de l'athérosclérose dans un modèle animal sans affecter les taux de cholestérol plasmatique. | ||
| S9921 | PF-06424439 Methanesulfonate |
Le PF-06424439 est le premier inhibiteur de petite molécule de DGAT2, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 14 nM. |
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| E7561 | Pradigastat | Pradigastat (LCQ-908) est un inhibiteur puissant et sélectif de DGAT1 avec une CI50 de 57 nM dans hDGAT1. Il inhibe également l'activité de OATP1B1, OATP1B3 et OAT3 de manière concentration-dépendante, avec une CI50 de 1,66 μM, 3,34 μM et 0,973 μM, respectivement. | ||
| S6971 | Ervogastat | Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) est un puissant inhibiteur de la diacylglycérol Acyltransferase 2 (DGAT2) qui réduit la stéatose et les niveaux de triglycérides hépatiques dans la stéatohépatite non alcoolique (NASH). | ||
| S2187 | Avasimibe | Avasimibe inhibe ACAT avec une IC50 de 3,3 μM, et inhibe également les isoenzymes humaines P450 CYP2C9, CYP1A2 et CYP2C19 avec des IC50 de 2,9 μM, 13,9 μM et 26,5 μM, respectivement. |
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| S7889 | Xanthohumol | Le Xanthohumol, une chalcone prénylée issue du houblon, inhibe l'activité des COX-1 et COX-2 et présente des effets chimiopréventifs. Ce composé inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) et la DGAT2 avec des IC50 de 40 μM. C'est également un puissant agent antiviral contre une série de virus à ADN et à ARN. Cette substance chimique induit une inhibition de la croissance et l'apoptose dans les cellules cancéreuses. Phase 1. |
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| S3021 | Rimonabant (SR141716) | Rimonabant (SR141716) est un antagoniste sélectif du CB1 avec une IC50 de 13,6 nM et une EC50 de 17,3 nM dans la membrane de HEK 293 transfectée hCB1, et c'est aussi un double inhibiteur des acyl CoA:cholestérol acyltransférases (ACAT) 1 et 2 qui inhibe la MmpL3 mycobactérienne. |
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| S2674 | A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) | A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) est un inhibiteur de la DGAT-1 humaine et de souris avec une IC50 de 7 nM et 24 nM, respectivement, une bonne s lectivit par rapport aux acyltransf rases apparent es, hERG, et un panel de cibles anti-cibles. |
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| S7192 | PF-04620110 | PF-04620110 est un inhibiteur oralement actif, sélectif et puissant de la diglycéride acyltransférase-1 (DGAT1) avec une IC50 de 19 nM. |
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| S4189 | Cyclandelate | Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) est un inhibiteur efficace de l'acycloenzyme A hépatique de rat : cholesterol Acyltransferase (ACAT) avec un IC50 de 80 μM. |
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