Home Metabolism Retinoid Receptor

Retinoid Receptor Remmers | Retinoid Receptor Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Productgebruik Citaten Productvalidaties
S5233 Fenretinide Fenretinide est un dérivé synthétique de l'acide rétinoïque qui présente un large spectre d'activité cytotoxique contre les cellules tumorales primaires, les lignées cellulaires et/ou les xénogreffes de divers cancers (y compris le neuroblastome). Ce composé (4-hydroxy(phényl)rétinamide ; 4-HPR) est un dérivé synthétique de l'acide rétinoïque, et il peut se lier au retinoic acid receptor (RAR) et au retinoid X receptor (RXR) aux concentrations nécessaires pour induire la mort cellulaire.
iScience, 2024, 27(10):110862
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
E1627 BMS493 BMS493 est un agoniste inverse du récepteur pan acide rétinoïque (RAR). Il augmente l'interaction du corépresseur nucléaire avec les RARs et peut être utilisé comme inhibiteur pour la manipulation diététique et pharmacologique de l'activité de l'acide rétinoïque (RA) in vivo et in vitro.
bioRxiv, 2025, 2025.05.16.653860
S6605 AR7 AR7 est un antagoniste du récepteur de l'acide rétinoïque α (RARα). Ce composé est un inhibiteur puissant et sélectif de RARα, démontrant une affinité et une spécificité élevées pour ce sous-type de récepteur. Il bloque efficacement la liaison de l'acide rétinoïque à RARα, inhibant ainsi les voies de signalisation en aval. Dans les essais cellulaires, il a été démontré que ce produit chimique supprime la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses qui dépendent de la signalisation RARα. De plus, il induit l'apoptose dans ces cellules, soulignant son potentiel en tant qu'agent thérapeutique. Le profil pharmacologique de cet antagoniste soutient son utilisation dans l'étude des processus médiés par RARα et dans le développement de traitements pour les maladies associées.
Phytomedicine, 2024, 136:156286
S4699 Etretinate Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) est un acide rétinoïque aromatique oral efficace dans le psoriasis et d'autres syndromes dermatologiques. Il active les Retinoid Receptor, entraînant une induction de la différenciation cellulaire, une inhibition de la prolifération cellulaire et une inhibition de l'infiltration tissulaire par les cellules inflammatoires.
Viruses, 2021, 13(8)1533
E1445 Palovarotene Palovarotene (R 667; Ro 3300074) est un agoniste nucléaire du retinoic acid receptor γ (RAR-γ). Il réduit l'ossification hétérotopique (HO) dans les cultures et dans les modèles murins et de rats atteints de fibrodysplasie ossifiante progressive (FOP).
E6408New CD1530 Le CD1530 est un agoniste puissant et sélectif du récepteur RARγ avec des valeurs de Ki de 150 nM. C'est un puissant inhibiteur de l'ossification hétérotopique (HO) et peut être efficace contre l'HO congénitale, avec une utilisation potentielle dans la recherche sur le psoriasis, l'acné, le photovieillissement et le cancer.
E4618 CD3254 Le CD3254 est un agoniste puissant et sélectif du Retinoid Receptor X (RXR). Il peut être utilisé dans la recherche sur le cancer et est prometteur pour le traitement des maladies du Metabolism.
E1695 9-cis-Retinoic acid 9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) est un métabolite actif de la vitamine A qui fonctionne comme un ligand de haute affinité pour les récepteurs des rétinoïdes X (RXRs) et active également les retinoic acid receptors (RARs). Il inhibe l'adipogenèse en activant RXR tout en diminuant simultanément les niveaux de RXRα et de PPARγ d'une manière indépendante de l'activation de RXR.
E1767New HX531 HX531 est un antagoniste oralement actif de RXR. Ce composé améliore l'activation de la voie p53-p21Cip1 et abroge les effets anti-apoptotiques de l'acide tout-trans-rétinoïque (t-RA). Il présente des propriétés anti-obésité, anti-diabétiques et anti-mélanome.
S6132 All trans-Retinal All trans-Retinal (Rétinaldéhyde, aldéhyde de vitamine A, Rétinène), un composant du cycle des rétinoïdes, est converti en acide rétinoïque in vivo par l'action de la rétinaldéshydrogénase. L'acide rétinoïque est un ligand pour les deux Retinoid Receptor RAR et RXR. All trans-Retinal est un puissant photosensibilisateur.
S2520 CD437(AHPN) Le CD437(AHPN), un rétinoïde de synthèse, est un agoniste sélectif du Retinoic acid Receptor γ (RARγ). Il présente un effet antiprolifératif et induit l'apoptose via l'activation de AP-1 in vitro.
E1468 MSU-42011 Le MSU-42011 est un agoniste oralement actif du récepteur X des rétinoïdes (RXR). Ce composé inhibe l'expression des protéines iNOS et p-ERK. Il présente une activité immunomodulatrice et antitumorale. Il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
E7548 Ch55 Ch55 est un analogue synthétique de l'acide rétinoïque qui agit comme un puissant agoniste du RAR, se liant avec une forte affinité aux récepteurs de l'acide rétinoïque RAR-α, RAR-β et RAR-γ, tout en ne montrant aucune liaison à la protéine de liaison de l'acide rétinoïque cellulaire (CRABP). Il démontre des effets anti-fibrotiques dans des modèles précliniques, réduisant le dépôt de collagène et l'hypertrophie dans les tissus dermiques.