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Tirzepatide (LY3298176) sodium

N° de cat.P1206

Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium est un double agoniste des récepteurs GIP/GLP-1. Tirzepatide induit différentiellement l'internalisation des récepteurs GIP et GLP-1 avec des valeurs de CE50 de 18,2 nM et 18,1 nM, respectivement.

Séquence dacides aminés

Tirzepatide (LY3298176) sodium Amino-acid Sequence

Numéro CAS 2023788-19-2 (free base)

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium A été cité par 10 Publications

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Informations chimiques et solubilité

Stockage (à partir de la date de réception)	3 years-20°C powder	Stockage des solutions mères Aliquoter les solutions mères pour éviter les cycles répétés de congélation-décongélation	1 year-80°Cin solvent
			1 month-20°Cin solvent

In vitro
Lot :

DMSO : 100 mg/mL (20.77 mM)；
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utilisez du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de masse moléculaire

In vivo Lot : Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.					Calculateur de formulation in vivo
	Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.	Calculateur de formulation in vivo
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.650mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Activité biologique

Description	Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium est un double agoniste des récepteurs GIP/GLP-1. Tirzepatide induit différentiellement l'internalisation des récepteurs GIP et GLP-1 avec des valeurs de CE50 de 18,2 nM et 18,1 nM, respectivement.
Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor GIP receptor

In vitro
In vitro	Dans les cellules HEK293, Tirzepatide induit l'internalisation du GIPR et a une propension à l'agonisme partiel, ce qui se reflète finalement dans un biais de signalisation vers la voie cAMP par rapport au recrutement de la β-arrestine.

In vivo
In vivo	Le LY3298176 montre une sécrétion d'insuline dépendante du glucose et améliore la tolérance au glucose en agissant sur les récepteurs GIP et GLP-1 chez la souris. Le traitement chronique avec le LY3298176 entraîne une diminution significative du poids corporel dose-dépendante, plus prononcée que celle observée avec le sémaglutide.

Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Informations sur le produit

Formule moléculaire	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈• XNa
Poids moléculaire	4813.45
Numéro CAS	2023788-19-2 (free base)
Apparence	White Powder
Teneur en peptides (par %N)	≥80%
Impureté unique (par HPLC)	≤1.0%
Essai (par anhydre, sans acide acétique)	95.0~105.0%
MS	Consistent
Conditionnement	plastic vial(dedicated for peptide packing) or glass vial, quantity according to customer's detail requirement.
Stockage (À partir de la date de réception)	3 years-20°C powder
Expédition	Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)