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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Activateur de la myosine cardiaque

Name: Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2623
Rating: 5 (33 reviews)

Réf. CatalogueS2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur spécifique de la cardiac myosin et un médicament clinique pour l'insuffisance cardiaque systolique du ventricule gauche, actuellement en phase 2.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Myosin activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 401.43

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	401.43	Formule	C₂₀H₂₄FN₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	873697-71-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (199.28 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Myosin ATPase
In vitro	In vitro, Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) active sélectivement la myosine cardiaque en augmentant le taux d'ATPase de la myosine. Dans les myocytes cardiaques isolés, il entraîne une augmentation de la contractilité des myocytes et surmonte l'inhibiteur de la myosine BDM sans augmenter le transitoire calcique ni inhiber la voie de la PDE.
In vivo	Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) augmente significativement le raccourcissement fractionnel à partir de concentrations plasmatiques de 0,4 mM chez les rats SD, les animaux sham et chez les rats souffrant d'insuffisance cardiaque. Chez des chiens conscients atteints d'infarctus du myocarde (MI-sHF), il entraîne une augmentation significative de l'épaississement de la paroi (25%), du volume d'éjection systolique (44%), du débit cardiaque (22%) et du temps d'éjection systolique ventriculaire gauche (VG) (26%). De plus, ce composé entraîne également une diminution de certains paramètres hémodynamiques, notamment la fréquence cardiaque, la pression auriculaire gauche moyenne et la pression télédiastolique VG. Chez des chiens conscients atteints d'hypertrophie ventriculaire gauche (LVH-sHF), il entraîne des effets similaires et non statistiquement différents sur les paramètres hémodynamiques.
Références	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/ASCB_1728.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498236/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04464525	Withdrawn	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Cytokinetics	December 18 2020	Phase 3
NCT02601001	Completed	Healthy Volunteer	Cytokinetics	November 13 2015	Phase 1
NCT01300013	Completed	Heart Failure	Cytokinetics	April 2011	Phase 2
NCT01077167	Withdrawn	Heart Failure	Cytokinetics	July 2010	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
We would like to know its half-life, could you please provide some information?

Réponse :
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that it has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that its elimination half-life is 22 hours.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):