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Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Activateur de la myosine cardiaque

Name: Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2623
Rating: 5 (35 reviews)

Réf. Catalogue: S2623

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) est un activateur spécifique de la cardiac myosin et un médicament clinique pour l'insuffisance cardiaque systolique du ventricule gauche, actuellement en phase 2.

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Myosin Activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 401.43

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.66%

99.66

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Produits vedettes	Y-27632 Dihydrochloride SB431542 CHIR-99021 (Laduviglusib) RMC-7977 RMC-6236 (Daraxonrasib) MRTX1133 MG132 Z-VAD-FMK VT3989 IAG933

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	401.43	Formule	C₂₀H₂₄FN₅O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	873697-71-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 80 mg/mL (199.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Myosin ATPase
In vitro	In vitro, Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) selectively activates cardiac myosin by increasing the myosin ATPase rate. In isolated cardiac myocytes, it results in increase of myocyte contractility and overcomes of the myosin inhibitor BDM without increasing the calcium transient or inhibiting the PDE pathway.
In vivo	Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) significantly increases fractional shortening starting at 0.4 mM plasma concentrations in SD rats, sham animals and in rats with heart failure. In conscious dogs with myocardial infarction (MI-sHF), it leads to a significant increase in wall thickening (25%), stroke volume (44%), cardiac output (22%) and left ventricular (LV) systolic ejection time (26%). In addition, this compound also results in the decreases of some hemodynamic parameters including heart rate, mean left atrial pressure, and LV end-diastolic pressure. In conscious dogs with left ventricular hypertrophy (LVH-sHF), it leads to similar and not statistically different effects on hemodynamic parameters.
Références	[1] http://www.cytokinetics.com/pdf/ASCB_1728.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498236/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT04464525	Withdrawn	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Cytokinetics	December 18 2020	Phase 3
NCT02601001	Completed	Healthy Volunteer	Cytokinetics	November 13 2015	Phase 1
NCT01300013	Completed	Heart Failure	Cytokinetics	April 2011	Phase 2
NCT01077167	Withdrawn	Heart Failure	Cytokinetics	July 2010	Phase 2

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
We would like to know its half-life, could you please provide some information?

Réponse :
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that it has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that its elimination half-life is 22 hours.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):