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Amcasertib (BBI503) Stemness kinase inhibiteur

Name: Amcasertib (BBI503)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8572
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS8572

Amcasertib (BBI503), un inhibiteur de type “first-in-class” de cancer stemness kinase, est censé inhiber Nanog et d'autres voies CSC en ciblant des kinases avec une activité anticancéreuse potentielle.

Amcasertib (BBI503) Stemness kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 539.69

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S857201 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.16%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.16

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	539.69	Formule	C₃₁H₃₃N₅O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1129403-56-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 14 mg/mL (25.94 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.700mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.350mg/ml (0.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Nanog
In vitro	Le BBI-503 est un composé administré par voie orale, conçu pour cibler les voies des CSC dans de multiples types de tumeurs.
In vivo	Le BBI503 inhibe Nanog et d'autres voies des cellules souches cancéreuses en ciblant les kinases, et montre des signes précoces encourageants d'activité anticancéreuse chez les patients atteints d'un cancer colorectal avancé.
Références	[1] http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02232620	Terminated	Gastrointestinal Stromal Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	March 13 2017	Phase 2
NCT02232646	Withdrawn	Urologic Malignancies\|Renal Cell Carcinoma\|Urothelial Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	January 2017	Phase 2
NCT02432326	Completed	Cancer\|Advanced Solid Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	April 2015	Phase 1
NCT02354898	Completed	Advanced Solid Tumors\|Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma Co. Ltd.	March 2015	Phase 1
NCT02232633	Completed	Hepatocellular Carcinoma\|Cholangiocarcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	February 2015	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):