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Argatroban Monohydrate Thrombin inhibiteur

Name: Argatroban Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5074
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS5074

Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) est un inhibiteur direct et sélectif de la Thrombin avec des effets anticoagulants.

Argatroban Monohydrate Thrombin inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 526.65

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S507401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]40 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.99

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	526.65	Formule	C₂₃H₃₆N₆O₅S.H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	141396-28-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Argatroban hydrate, Argipidine,MCI-9038 Monohydrate			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (189.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 40 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.250mg/ml (4.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	thrombin
In vitro	L'Argatroban est hautement sélectif pour la Thrombin et a peu ou pas d'effet sur les Protéases à sérine apparentées (trypsine, facteur Xa, plasmine et kallikréine). L'Argatroban est efficace contre la Thrombin libre, liée à la fibrine et liée au caillot avec des concentrations inhibitrices semi-maximales (IC50) comparables, et l'Argatroban est également efficace pour inhiber l'agrégation plaquettaire et la génération de thromboxane en présence de Thrombin libre et liée au caillot. L'Argatroban se lie à la Thrombin et inhibe son activité sans nécessiter de coenzymes, contrairement à l'antithrombine III ou au cofacteur II de l'héparine. L'Argatroban diminue les métastases osseuses des cellules de mélanome de souris B16 en inactivant l'activité de la Thrombin. De plus, l'Argatroban a le potentiel d'inhiber l'activation de PAR-2 en interférant avec le cycle thrombogénique. Il n'a pas d'effet toxique sur les cellules tumorales.
In vivo	Dans une plage de doses cliniquement pertinente (de 1 –3 μg/kg/min dans la prévention ou le traitement des événements thrombotiques chez les patients atteints de TIH à jusqu'à 25 μg/kg/min dans les ICP chez les patients atteints de TIH), l'argatroban présente un comportement pharmacocinétique linéaire, et les niveaux d'équilibre sont atteints dans l'heure suivant le début d'une perfusion. La demi-vie d'élimination de l'argatroban chez les sujets sains est d'environ 45 minutes, avec une diminution correspondante de ses effets anticoagulants qui atteignent leur niveau pré-traitement dans les 2 –4 heures suivant l'arrêt d'une perfusion. L'argatroban ne présente pas d'interactions médicamenteuses majeures avec les inhibiteurs du CYP3A4/5 tels que l'érythromycine ou avec le paracétamol, la warfarine et la digoxine. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance hépatique, l'aire sous la courbe concentration-temps (ASC), la concentration maximale et la demi-vie de l'argatroban ont été augmentées d'environ 2 à 3 fois, et la clairance était un quart de celle des volontaires sains. L'augmentation des concentrations plasmatiques chez ces patients a coïncidé avec des effets pharmacodynamiques accrus.
Références	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2721302/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359194/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):