| S1346 |
Heparin Sodium
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Heparin sodium, un polysaccharide sulfaté appartenant à la famille des glycosaminoglycanes, possède de nombreuses activités biologiques importantes associées à son interaction avec diverses protéines. L'héparine est utilisée comme anticoagulant principalement par son interaction avec l'AT III en améliorant l'inhibition des facteurs de coagulation sanguine médiée par l'AT-III, y compris la thrombine et le facteur Xa. L'héparine prévient l'induction de l'autophagy.
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Cell Rep Med, 2025, 6(10):102410
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Bone Res, 2025, 13(1):37
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Theranostics, 2025, 15(6):2597-2623
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| S2196 |
Dabigatran
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Dabigatran est un puissant inhibiteur non peptidique de la thrombin avec un IC50 de 9,3 nM dans un essai sans cellules.
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Thromb Res, 2025, 255:109480
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Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213
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Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107
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| S2154 |
Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
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Le Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) est la prodrogue du dabigatran, une petite molécule non peptidique puissante qui inhibe spécifiquement et réversiblement la thrombin libre et liée au caillot en se liant au site actif de la molécule de thrombin.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
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Sci Rep, 2022, 12(1):3955
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| S2069 |
Argatroban (MCI-9038)
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L'Argatroban (MCI-9038) est un inhibiteur de la thrombine synthétique puissant et sélectif, avec des Ki allant de 5 nM à 39 nM, et il est utilisé comme anticoagulant.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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| S5074 |
Argatroban Monohydrate
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Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) est un inhibiteur direct et sélectif de la Thrombin avec des effets anticoagulants.
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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Life Sci, 2021, 269:119073
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| S5960 |
Dabigatran etexilate mesylate
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Le Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) est une prodrogue oralement active du Dabigatran, qui est un inhibiteur réversible et sélectif, direct de la thrombine (DTI). Le Dabigatran inhibe sélectivement et réversiblement la thrombine humaine avec un Ki de 4,5 nM et l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine avec un IC50 de 10 nM.
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981
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| E5835 |
Heparin
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L'Heparin est un polysaccharide fortement sulfaté principalement utilisé comme anticoagulant, qui agit principalement en inhibant la thrombin (FIIa) et/ou le factor Xa (FXa). Il est couramment utilisé pour prévenir et traiter les affections thromboemboliques telles que la thrombose veineuse profonde et l'embolie pulmonaire. Il joue également un rôle dans l'inflammation, l'angiogenèse et la signalisation des facteurs de croissance, avec des applications thérapeutiques potentielles dans le traitement du cancer et les affections allergiques.
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