Name: Cyclophosphamide Monohydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2057
Rating: 5 (39 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.20%

99.20

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HL60 cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human HL60 cells by MTT assay, IC50=8.79 μM	20850303
BALB/c 3T3 cells	Cytotoxicity assay			In vitro cytotoxicity was evaluated in mouse embryo BALB/c 3T3 cells, IC50=37.6 μM	9873412
BALB/c 3T3	Cytotoxicity assay			In vitro cytotoxicity against BALB/c 3T3 cells, IC50 = 37.6 μM.	7877150
T-cells	Immunosuppressive assay	100 mg/kg	8 days	Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as T cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry	18268085
B-cells	Immunosuppressive assay	100 mg/kg	8 days	Immunosuppressive activity against MAV-1 infected BALB/c mouse assessed as B cells suppression at 100 mg/kg, ip treated 8 days before infection for 4 weeks measured 14 days post infection by flow cytometry	18268085
U87 MG	Antitumor assay	80 mg/kg		Antitumor activity in human U87 MG cells xenografted mouse at 80 mg/kg, iv administered in Q2D x 5 schedule	18450456
MX1	Antitumor assay	120 mg/kg	up to 3 weeks	Antitumor activity against human MX1 cells xenografted in nude mouse adjuvant model assessed as increase in mouse survival time at 120 mg/kg, po BID measured up to 3 weeks	20726512
U87MG	Anticancer assay	80 mg/kg	6 days	Anticancer activity against human U87MG cells xenografted in athymic mouse assessed as tumor suppression at 80 mg/kg, iv Q2D for 6 days	21106377
NCI-H522	Antitumor assay	50 mg/kg	28 days	Antitumor activity against human NCI-H522 cells xenografted in Balb/c nude mouse assessed as tumor growth inhibition at 50 mg/kg, ig administered once daily for 28 days relative to control	28092860
U2932	Antitumor assay	50 mg/kg	5 consecutive days	Antitumor activity against human U2932 cells xenografted in SCID mouse assessed as reduction in tumor burden at 50 mg/kg, ip administered for 5 consecutive days measured up to day 40 post cell injection	28605593
MDA-MB-231	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MDA-MB-231 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.09 μM.	ChEMBL
K562	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.15 μM.	ChEMBL
K562	Antiproliferative assay		48 hr	Antiproliferative activity against Homo sapiens (human) K562 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.153 μM.	ChEMBL
MCF7	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) MCF7 cells after 48 hr by SRB assay, IC50 = 10 mM.	19372630
HepG2	Cytotoxicity assay		48 hr	Cytotoxicity against Homo sapiens (human) HepG2 cells after 48 hr by MTT assay, IC50 = 0.24 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	279.1	Formule	C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P.H₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	6055-19-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC-26271 Monohydrate			Smiles	C1CNP(=O)(OC1)N(CCCl)CCCl.O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (197.06 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 55 mg/mL

Ethanol : 55 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 56 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	La Cyclophosphamide (CY) est un agent chimiothérapeutique avec un effet bimodal dose-dépendant sur le système immunitaire. Le traitement par Cyclophosphamide améliore l'apoptose et diminue la prolifération homéostatique des lymphocytes T régulateurs. La Cyclophosphamide régule à la baisse l'expression de GITR et FoxP3, qui sont impliqués dans l'activité suppressive des T(REGs). La Cyclophosphamide augmente les niveaux de protéines CYP3A4, CYP2C8 et CYP2C9 dans les cultures d'hépatocytes humains primaires, ce qui améliore ainsi leurs propres taux de 4-hydroxylation dans les hépatocytes en culture. La Cyclophosphamide a produit des mutations dans des souches de Salmonella tryphimurium substituant les paires de bases en présence d'activation métabolique, mais elle s'est avérée négative dans le chromotest E. coli. La Cyclophosphamide a montré qu'elle produisait des mutations géniques, des aberrations chromosomiques, des micronoyaux et des échanges de chromatides sœurs dans une variété de cellules cultivées en présence d'activation métabolique ainsi que des échanges de chromatides sœurs sans activation métabolique.
In vivo	La Cyclophosphamide a également produit des dommages chromosomiques et des micronoyaux chez les rats, les souris et les hamsters chinois, et des mutations géniques dans le test de tache de la souris et dans le construit lacZ transgénique de Muta Mouse. La Cyclophosphamide, administrée selon une séquence définie avec un vaccin à cellules entières sécrétant du GM-CSF et exprimant neu, améliore le potentiel du vaccin à retarder la croissance tumorale chez les souris transgéniques neu. La Cyclophosphamide exerce ses effets en améliorant l'efficacité du vaccin plutôt que par un effet cytolytique direct sur les cellules cancéreuses.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15591121/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157990/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7623863/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11325840/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35409194/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34385713/ [7] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7123643/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21530682/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	PTEN / pAkt / Caspase 3 / GAPDH Caspase 3 / Cleaved-Caspase 3 / Cleaved-PARP / Tubulin Nuclear AIF / Cytosolic AIF / TBP / GAPDH LC3B I / LC3B II / GAPDH	23874108
Growth inhibition assay	Cell Viability Tumor Volume Tumor Volume	31429028
IHC	tumor cell invasion TUNEL / Caspase 3 PTEN / pAkt / PCNA ovary of mice Caspase-3	23874108
Immunofluorescence	pAKT / pERK Ki-67 / UPK3 / KRT5 / pERK Ki-67 / KRT14 / KRT5 autophagy levels	31654636

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06186700	Active not recruiting	Breast Cancer Female	Mansoura University	December 25 2023	Phase 2
NCT06085742	Recruiting	Breast Cancer	University of Illinois at Chicago	November 22 2023	Phase 2
NCT05800041	Not yet recruiting	Gout Tophus	RenJi Hospital\|Westlake Therapeutics	April 10 2023	Early Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Why does it show no activity in vitro assays?

Réponse :
The activity of this compound in vitro is controversial and has not been fully determined. It is a prodrug and may need Cytochrome P450 to convert it to the active form: 4-hydroxy cyclophosphamide. It is widely used in vivo, if you are going to use it in vitro, you may need to supplement Cytochrome P450 exogenously.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cyclophosphamide Monohydrate Alkylating Agent

Structure chimique

Poids moléculaire: 279.1