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Dexamethasone Acetate IL Receptor modulateur

Réf. CatalogueS3124

La Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) est un membre synthétique puissant de la classe des glucocorticoïdes, et un modulateur du interleukin receptor qui a des effets anti-inflammatoires et immunosuppresseurs.
Dexamethasone Acetate IL Receptor modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 434.5

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%
99.86

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 434.5 Formule

C24H31FO6

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 1177-87-3 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)COC(=O)C)O)C)O)F)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
interleukin receptor
In vitro

La Dexamethasone inhibe l'expression de l'ARNm de la COX-2 induite par l'IL-1 dans les chondrocytes articulaires humains. La Dexamethasone supprime l'induction de la cyclooxygénase-2 par le facteur de nécrose tumorale α (TNFα) avec une IC50 de 1 nM dans les cellules MC3T3-E1. La Dexamethasone se lie au récepteur des glucocorticoïdes, puis à l'élément de réponse aux glucocorticoïdes. La Dexamethasone (10 μM) induit la différenciation ostéoblastique des cultures de cellules stromales de moelle osseuse de rat avec une expression élevée de l'ARNm de la phosphatase alcaline, de l'ostéopontine, de la sialoprotéine osseuse et de l'ostéocalcine. Le traitement par la Dexamethasone (5 μM) diminue la prolifération des cellules progénitrices neurales hippocampiques adultes et l'expression génique pilotée par le SRE.

In vivo

La Dexamethasone (2 mg/kg) réduit le nombre d'hépatocytes marqués à la BrdU de 80 % chez les rats Fischer F344 mâles. Le prétraitement par la Dexamethasone (2 mg/kg) supprime l'expression du TNF et de l'IL-6 après hépatectomie partielle et réduit significativement la réponse proliférative des hépatocytes chez les rats Fischer F344 mâles. La Dexamethasone diminue également sévèrement l'induction et l'expansion des cellules ovales induites par le protocole 2-acétylaminofluorène/hépatectomie partielle (AAF/PH) mais n'a aucun effet sur la prolifération des cellules des canaux biliaires stimulées par la ligature des canaux biliaires. La Dexamethasone (100 μg/kg) produit une diminution significative de 59,2 % des cellules progénitrices hippocampiques BrdU(+) chez les rats Sprague–Dawley. La Dexamethasone (100 μg/kg) diminue l'activation d'ERK dans la couche de cellules granulaires chez les rats Sprague–Dawley.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9696007/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494151/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9743329/

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot p-AKT / AKT GRP78 / GRP94 / pIREα / IREα / peIF2α / eIF2α CHOP BCRP / P-gp / Mrp2
S3124-WB1
29436611
Immunofluorescence GRP78
S3124-IF1
24691439
Growth inhibition assay Cell viability
S3124-viability1
22719835

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06351644 Not yet recruiting
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Adriana Rossi|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
June 3 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06367855 Not yet recruiting
Spinal Stenosis Lumbar|Disc Degeneration|Disc Disease|Fusion of Spine|Surgery
Potsawat Surabotsopon|Thammasat University Hospital
May 1 2024 Phase 4
NCT06367725 Recruiting
Acute Lymphoblastic Leukemia
University of Aarhus
April 11 2024 --

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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