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Réf. CatalogueS4377
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
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| Autre Serotonin Transporter Inhibiteurs | Dapoxetine |
| Poids moléculaire | 316.87 | Formule | C19H25ClN2 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 113-52-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Melipramine HCl,G 22355 | Smiles | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(198.81 mM)
Water : 63 mg/mL Ethanol : 63 mg/mL |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| In vitro |
L'Imipramine lors de l'incubation microsomale aboutit à une valeur prédite de clairance humaine de 8,6 à 11 ml/min/kg, ce qui est une légère sous-estimation des valeurs moyennes de clairance sanguine humaine rapportées (14 à 15 ml/min/kg). L'Imipramine est métabolisée en N-desméthylimipramine (84 %), 2-hydroxyimipramine (10 %) et 10-hydroxyimipramine (6 %) dans les microsomes hépatiques humains. L'Imipramine (3 µM) inhibe les canaux potassiques codés par HERG de manière réversible dans les cellules CHO. L'Imipramine (3 µM) inhibe les courants de queue HERG (IHERG) après des impulsions de test à +20 mV avec un IC50 de 3,4 µM et un coefficient de Hill de 1,17 dans les cellules CHO. L'Imipramine peut complètement bloquer les IKr cardiaques natifs à 1 µM dans les myocytes de cobaye. |
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| In vivo |
L'Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) inverse la diminution de l'apport de saccharose chez les rats exposés à un stress chronique léger. L'Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) inverse complètement la diminution de la liaison au récepteur D2 causée par le stress dans le prosencéphale limbique (mais pas le striatum). L'Imipramine (15 mg/kg, IP) exerce des effets anxiolytiques dans les deux tâches du labyrinthe en T élevé chez les rats Wistar mâles. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) améliore à la fois les latences d'évitement et d'échappement chez les rats Wistar mâles. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) diminue l'activité locomotrice mesurée dans une arène carrée chez les rats Wistar mâles. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06312813 | Recruiting | Rosacea |
Wright State University |
February 27 2024 | Phase 2 |
| NCT04520217 | Recruiting | Photosensitivity|Microvesicle Particle |
Wright State University |
June 6 2022 | Phase 1 |
| NCT00693680 | Completed | Major Depression |
Polish Academy of Sciences|Jagiellonian University |
January 2005 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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