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Imipramine HCl Serotonin Transporter inhibiteur

Réf. CatalogueS4377

Imipramine (Melipramine, G 22355) est un antidépresseur tricyclique (ATC) du groupe des dibenzazépines, principalement utilisé dans le traitement de la dépression majeure et de l'énurésie (incapacité à contrôler la miction).
Imipramine HCl Serotonin Transporter inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 316.87

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 316.87 Formule

C19H25ClN2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 113-52-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Melipramine HCl,G 22355 Smiles CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2CCC3=CC=CC=C31.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (198.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro

L'Imipramine lors de l'incubation microsomale aboutit à une valeur prédite de clairance humaine de 8,6 à 11 ml/min/kg, ce qui est une légère sous-estimation des valeurs moyennes de clairance sanguine humaine rapportées (14 à 15 ml/min/kg). L'Imipramine est métabolisée en N-desméthylimipramine (84 %), 2-hydroxyimipramine (10 %) et 10-hydroxyimipramine (6 %) dans les microsomes hépatiques humains. L'Imipramine (3 µM) inhibe les canaux potassiques codés par HERG de manière réversible dans les cellules CHO. L'Imipramine (3 µM) inhibe les courants de queue HERG (IHERG) après des impulsions de test à +20 mV avec un IC50 de 3,4 µM et un coefficient de Hill de 1,17 dans les cellules CHO. L'Imipramine peut complètement bloquer les IKr cardiaques natifs à 1 µM dans les myocytes de cobaye.

In vivo

L'Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) inverse la diminution de l'apport de saccharose chez les rats exposés à un stress chronique léger. L'Imipramine (10 mg/kg b.i.d.) inverse complètement la diminution de la liaison au récepteur D2 causée par le stress dans le prosencéphale limbique (mais pas le striatum). L'Imipramine (15 mg/kg, IP) exerce des effets anxiolytiques dans les deux tâches du labyrinthe en T élevé chez les rats Wistar mâles. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) améliore à la fois les latences d'évitement et d'échappement chez les rats Wistar mâles. L'Imipramine (15 mg/kg, IP) diminue l'activité locomotrice mesurée dans une arène carrée chez les rats Wistar mâles.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7871087/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10764908/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06312813 Recruiting
Rosacea
Wright State University
February 27 2024 Phase 2
NCT04520217 Recruiting
Photosensitivity|Microvesicle Particle
Wright State University
June 6 2022 Phase 1
NCT00693680 Completed
Major Depression
Polish Academy of Sciences|Jagiellonian University
January 2005 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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