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MGH-CP1 TEAD inhibiteur

Name: MGH-CP1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9735
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS9735

MGH-CP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la palmitoylation de la transcriptional enhanced associate domain (TEAD). Ce composé présente une inhibition puissante et dose-dépendante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement.

MGH-CP1 TEAD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 368.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	YAP MAP4K LATS MST
Autre TEAD Inhibiteurs	VT3989 K-975 MYF-01-37 VT107 HC-258 IK-930 VT103 VT104 BPI-460372

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	368.50	Formule	C₂₀H₂₄N₄OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	896657-58-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	O=C(CSC1=NN=C[NH]1)NC2=CC=C(C=C2)C34CC5CC(CC(C5)C3)C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.81 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 74 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	7.500mg/ml (20.35mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TEAD4 (Cell-free assay) 672 nM TEAD2 (Cell-free assay) 710 nM
In vitro	MGH-CP1 présente une inhibition puissante et dose-dépendante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro. Le traitement par ce composé diminue de manière significative les niveaux de palmitoylation des protéines TEAD endogènes ou exprimées de manière ectopique dans les cellules. Il n'affecte pas l'auto-palmitoylation de plusieurs palmitoyl acyltransférases de la famille ZDHHC, suggérant sa sélectivité envers les TEADs. Ce produit chimique est un inhibiteur pan-TEAD sélectif à petite molécule ciblant directement l'auto-palmitoylation des TEAD.
In vivo	MGH-CP1 inhibe l'activité de TEAD dans l'intestin de souris Lats1/2 KO in vivo. Ce composé peut inhiber efficacement la palmitoylation des protéines TEAD dans l'épithélium intestinal. Il est bien toléré et n'a pas d'effet indésirable apparent sur la santé générale des animaux ou leur poids corporel après 2 semaines de traitement. Contrairement à son absence d'effet apparent dans l'intestin de type sauvage, ce traitement chimique inhibe efficacement la régulation positive des gènes cibles de TEAD, CTGF et ANKRD1, dans l'intestin de souris Lats1/2 KO.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):